Livalo Tablets 2mg H/30 viên (trị rối loạn lipid máu )

Thành phần

Thành phần hoạt chất: Mỗi viên nén chứa 2,0mg (đối với LIVALO Tablets 2mg) pitavastatin calci (dưới dạng hydrat).
Thành phần tá dược: Lactose hydrate, low substituted hydroxypropyl cellulose, hypromellose, magnesi aluminometasilicate, magnesi stearat, triethyl citrate, silicon dioxide hydrate hóa, titan oxid, sáp carnauba, màu vàng thực phẩm số 5 (sunset yellow FCF).

2. Công dụng (Chỉ định)

Bệnh nhân bị tăng lipid máu nguyên phát bao gồm tăng cholesterol máu có tính gia đình hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp như một liệu pháp bổ trợ cho chế độ ăn để làm giảm nồng độ tăng cao của TC, LDL-C, Apo B, TG và để làm tăng nồng độ HDL-C và trẻ em từ 10 tuổi trở lên bị tăng cholesterol máu có tính gia đình khi đáp ứng với chế độ ăn và các phương pháp điều trị không dùng thuốc khác không đầy đủ.
Vì không có kinh nghiệm sử dụng trong các trường hợp tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử, nên xem xét dùng LIVALO như một điều trị bổ sung cho liệu pháp không dùng thuốc như gạn tách lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL apheresis) và chỉ khi đánh giá việc điều trị với LIVALO là không thể thiếu được.

3. Cách dùng – Liều dùng

Chi dùng đường uống và nên uống nguyên cả viên hoặc nửa viên 2mg nếu cần dùng 1mg pitavastatin calci. LIVALO có thể dùng vào bất kỳ lúc nào trong ngày, cùng hoặc không cùng với thức ăn. Điều mong muốn là bệnh nhân nên uống viên thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày. Liệu pháp statin thường có hiệu quả hơn vào buổi tối đo nhịp ngày đêm của sự chuyển hóa lipid. Bệnh nhân nên theo chế độ ăn giảm cholesterol trước khi điều trị. Điều quan trọng là bệnh nhân tiếp tục kiểm soát chế độ ăn trong khi điều trị.

Người lớn: Liều khởi đầu là 2mg pitavastatin calci uống 1 lần/ngày. Có thể điều chỉnh liều theo tuổi và triệu chứng của bệnh nhân. Khi sự giảm nồng độ LDL-C không đầy đủ, có thể tăng liều lên tối đa 4 mg/ngày.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều (xem phần Các đặc tính dược lực học và Các đặc tính dược động học).
Nhóm bệnh nhân trẻ em: Liều dùng thông thường cho trẻ em từ 10 tuổi trở lên là 1mg pitavastatin calci uống 1 lần/ngày. Có thể điều chỉnh liều theo triệu chứng của bệnh nhân. Khi sự giảm nồng độ LDL-C không đầy đủ, có thể tăng liều lên tối đa 2 mg/ngày. Độ an toàn của pitavastatin calci ở trẻ nhỏ có cân nặng lúc sinh thấp, trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em dưới 10 tuổi chưa được xác định (pitavastatin calci chưa được sử dụng ở trẻ em dưới 10 tuổi ở Nhật và chưa được sử dụng ở trẻ em dưới 6 tuổi ở châu Âu).

Chỉ nên xem xét sử dụng LIVALO cho những trẻ được xem là thích hợp để dùng LIVALO dưới sự giám sát của bác sĩ được huấn luyện đầy đủ và có kinh nghiệm để điều trị tăng cholesterol máu có tính gia đình ở trẻ em. Khi sử dụng LIVALO ở trẻ em, cần chú ý đến tần suất hoặc cường độ tập luyện và sự tăng nồng độ creatine kinase (CK), và cẩn thận trọng khi sử dụng LIVALO. (Vì tần suất và cường độ tập luyện thường có xu hướng cao hơn ở trẻ em, bệnh cơ có nhiều khả năng phát triển hơn ở nhóm bệnh nhân này).

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận:

Suy thận trung bình và nặng (tốc độ lọc cầu thận theo thứ tự là 30 – 59 và 15 – 29 ml/phút/1,73 m²) cũng như bệnh thận giai đoạn cuối đang được thẩm phân máu: Liều khởi đầu là 1mg, 1 lần/ngày và liều tối đa là 2mg, 1 lần/ngày.

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan:

Chống chỉ định dùng LIVALO ở bệnh nhân bị bệnh gan hoạt động, có thể bao gồm tăng nồng độ transaminase gan dai dẳng không giải thích được (xem phần Chống chỉ định).

– Quá liều

Không có điều trị đặc hiệu trong trường hợp quá liều. Bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ nên được tiến hành khi cần thiết. Cần theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Thẩm phân máu không chắc có lợi.

4. Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng LIVALO:

Ở bệnh nhân đã biết quá mẫn với pitavastatin hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Ở bệnh nhân bị bệnh gan hoạt động hoặc tăng transaminase huyết thanh dai dẳng không giải thích được.
Ở bệnh nhân bị bệnh cơ.
Ở bệnh nhân đang dùng đồng thời với ciclosporin trong khi mang thai, trong khi cho con bú và ở phụ nữ có khả năng mang thai không sử dụng các biện pháp tránh thai thích hợp.

5. Tác dụng phụ

Tóm tắt hồ sơ về an toàn

Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, ở liều khuyến cáo, dưới 4% bệnh nhân được điều trị bằng pitavastatin đã bị ngừng thuốc do các biến cố bất lợi. Phản ứng bất lợi liên quan đến pitavastatin được báo cáo nhiều nhất trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng là đau cơ.

Tóm tắt các phản ứng bất lợi

Các phản ứng bất lợi và tần suất được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng và các nghiên cứu mở rộng trên toàn thế giới, ở liều khuyến cáo, được liệt kê dưới đây theo nhóm hệ cơ quan. Tần suất được định nghĩa là: rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100), hiếm gặp ( 1/10.000 đến < 1/1.000), rất hiếm gặp (< 1/10.000) và không rõ.

Bảng 4: Các phản ứng bất lợi và tần suất được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng và các nghiên cứu mở rộng trên toàn thế giới, ở liều khuyến cáo theo hệ cơ quan:

	Rất thường gặp (≥ 1/10)	Thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10)	Ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100)	Hiếm gặp ( 1/10.000 đến < 1/1.000)	Rất hiếm gặp (< 1/10.000)	Không rõ
Rối loạn máu và hệ bạch huyết	–	–	Thiếu máu	–	–	–
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng	–	–	Chán ăn	–	–	–
Rối loạn tâm thần	–	–	Mất ngủ	–	–	–
Rối loạn hệ thần kinh	–	Nhức đầu	Chóng mặt, loạn vị giác, Buồn ngủ	–	–	–
Rối loạn mắt	–	–	–	Giảm thị lực	–	–
Rối loạn tai và mê đạo	–	–	Ù tai	–	–	–
Rối loạn tiêu hoá	–	Táo bón, Tiêu chảy, Khó tiêu, Buồn nôn	Đau bụng, Khô miệng, Nôn	Đau lưỡi, Viêm tuỵ cấp	–	–
Rối loạn gan-mật	–	–	Tăng transaminase (aspartat aminotransferase, alanin aminotransferase)	Vàng da, Ứ mật	–	–
Rối loạn da và mô dưới da	–	–	Ngứa, Phát ban	Nổi mề đay, Ban đỏ	–	–
Rối loạn hệ cơ xương, mô liên kết và xương	–	Đau cơ, Đau khớp	Co thắt cơ	–	–	Bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch (xem phần Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng)
Rối loạn thận và tiết niệu	–	–	Tiểu dắt	–	–	–
Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc	–	–	Suy nhược, Khó chịu, Mệt mỏi, Phù ngoại biên	–	–	–

Tăng nồng độ creatinin kinase trong máu > 3 lần ULN xảy ra ở 49 trong số 2800 bệnh nhân (1,8%) dùng pitavastatin trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng. Nồng độ ≥ 10 lần ULN với các triệu chứng cơ đồng thời là hiếm gặp và chỉ được quan sát thấy ở một bệnh nhân trong số 2406 bệnh nhân được điều trị bằng pitavastatin 4 mg (0,04%) trong chương trình thử nghiệm lâm sàng.
Trong một thử nghiệm mù đôi, ngẫu nhiên, có đối chứng trong 52 tuần, 252 bệnh nhân nhiễm HIV bị rối loạn lipid máu được điều trị bằng pitavastatin 4mg, 1 lần/ngày (n = 126) hoặc một statin khác (n = 126). Tất cả các bệnh nhân đều đang dùng liệu pháp kháng retrovirus (ngoại trừ darunavir) và có RNA HIV-1 dưới 200 bản sao (copies)/ml và số lượng CD4 lớn hơn 200 tế bào/µl trong ít nhất 3 tháng trước khi phân ngẫu nhiên. Hồ sơ về an toàn của pitavastatin nhìn chung phù hợp với hồ sơ về an toàn trong các nghiên cứu lâm sàng được mô tả ở trên. Một bệnh nhân (0,8%) được điều trị bằng pitavastatin có giá trị đỉnh của creatin phosphokinase vượt quá 10 lần ULN, đã tự hồi phục. Bốn bệnh nhân (3%) được điều trị bằng pitavastatin có ít nhất một giá trị ALT vượt quá 3 lần nhưng ít hơn 5 lần ULN, không có trường hợp nào dẫn đến ngừng dùng thuốc. Sự thất bại về virus học đã được báo cáo ở 4 bệnh nhân (3%) được điều trị bằng pitavastatin, được định nghĩa là số đo RNA HIV-1 đã xác định vượt quá 200 bản sao/ml cũng tăng hơn 2 lần so với ban đầu.

Nhóm bệnh nhân trẻ em

Trong các nghiên cứu lâm sàng ở Nhật, không có phản ứng bất lợi nào được tìm thấy ở bất kỳ bệnh nhân nào (14 đối tượng). Trong các nghiên cứu lâm sàng ở châu Âu, các phản ứng bất lợi được tìm thấy ở 20 trong số 128 bệnh nhân (15,6%). Các triệu chứng chính là nhức đầu, đau bụng và đau cơ (tại thời điểm được phê duyệt cho việc sử dụng ở trẻ em).