Cefass 90mg Celogen Ấn

Thuốc được dùng để giảm triệu chứng của thoái hóa khớp (viêm khớp), viêm khớp dạng thấp (RA), viêm cột sống dính khớp, viêm có liên quan đến đợt viêm khớp cấp tính do bệnh gout; điều trị ngắn hạn các cơn đau vừa phải có liên quan đến phẫu thuật nha khoa.

Chỉ định

Cefass được chỉ định ở người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên để:

Giảm triệu chứng của thoái hóa khớp (viêm khớp), viêm khớp dạng thấp (RA), viêm cột sống dính khớp.
Giảm đau và giảm các triệu chứng viêm có liên quan đến đợt viêm khớp cấp tính do bệnh gout.
Điều trị ngắn hạn các cơn đau vừa phải có liên quan đến phẫu thuật nha khoa.

Dược lực học

Etoricoxib là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có hoạt tính kháng viêm, giảm đau và giảm sốt. Etoricoxib là chất ức chế cyclooxygenase – 2 (COX – 2) mạnh, chọn lọc, có hoạt tính khi uống trong phạm vi và cao hơn phạm vi liều dùng trên lâm sàng.

Người ta đã chứng minh COX – 2 có trách nhiệm chủ yếu trong tổng hợp các chất trung gian của axid prostanoic gây đau, viêm và sốt. Sự ức chế chọn lọc COX – 2 do dùng etoricoxib đã làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng này cùng với giảm độc tính ở đường tiêu hóa mà không có tác dụng lên chức năng tiểu cầu.

Dược động học

Hấp thu

Etorieoxib được hấp thu tốt qua đường uống. Trung bình sinh khả dụng đường uống gần 100%. Sau khi dùng liều 90mg ngày 1 lần cho đến khi đạt trạng thái bền vững, nồng độ đỉnh trong huyết tương được ghi nhận đạt được gần 1 giờ (Tmax) sau khi đối tượng người lớn uống thuốc lúc bụng đói.

Dược động học của etoricoxib tuyến tính với phạm vi liều dùng trên lâm sàng. Bữa ăn bình thường không ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng lên mức độ hấp thu 1 liều etoricoxib 90mg. Trong các thử nghiệm lâm sàng, etoricoxib được dùng không liên quan đến thức ăn.

Phân bố

Khoảng 92% etoricoxib gắn với protein trong huyết tương người khi dùng trong phạm vi nồng độ 0,05 – 5 mcg/ml. Thể tích phân phối ở trạng thái bền vững (Vdss) khoảng 120 lít ở người. Etoricoxib đi qua nhau thai ở chuột cống và thỏ, và đi qua hàng rào máu – não ở chuột cống.

Chuyển hóa

Etoricoxib được chuyển hóa mạnh mẽ với < 1% liều được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng ban đầu. Con đường chuyển hóa chính để tạo dẫn xuất 6′ – hydroxymethyl được thực hiện với sự xúc tác của các enzym cytochrom P450 (CYP).

Đã có 5 chất chuyển hóa được nhận diện ở người. Chất chuyển hóa chủ yếu là dẫn xuất 6′ – carboxylic acid của etoricoxib được hình thành từ sự oxy hóa dẫn xuất 6′ – hydroxymethyl. Các chất chuyển hóa chủ yếu này biểu hiện hoặc không có hoạt tính có thể đo lường được hoặc chỉ có hoạt tính yếu như các thuốc ức chế COX – 2. Các chất chuyển hóa này đều không ức chế COX – 1.

Thải trừ

Sau khi tiêm tĩnh mạch 1 liều đơn 25mg etoricoxib có gắn phóng xạ cho các đối tượng khỏe mạnh, 70% hoạt chất phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 20% trong phân, phần lớn ở dạng các chất chuyển hóa. Dưới 2% hoạt chất phóng xạ được tìm thấy ở dạng thuốc không chuyển hóa.

Phần lớn etoricoxib được thải trừ chủ yếu qua quá trình chuyển hóa, sau đó qua sự bài tiết ở thận. Nồng độ của etoricoxib ở trạng thái bền vững đạt được trong vòng 7 ngày điều trị khi dùng liều 120mg ngày 1 lần, với tỷ số tích lũy gần bằng 2 tương ứng với thời gian bán thải tích lũy khoảng 22 giờ. Theo ước tính, sự thanh thải thuốc tại huyết tương xấp xỉ 50 ml/phút.

Cách dùng Thuốc Cefass 90mg

Cách dùng

Thuốc có thể uống vào lúc đói hoặc lúc no. Đáp ứng điều trị ban đầu của thuốc đạt được nhanh hơn nếu uống thuốc vào lúc đói.

Liều dùng

Do các nguy cơ tim mạch và các tác dụng bất lợi của etoricoxib có thể tăng lên với liều lượng và thời gian sử dụng thuốc, cần sử dụng thuốc trong thời gian ngắn nhất có thể và với liều mỗi ngày thấp nhất có hiệu quả. Đáp ứng điều trị triệu chứng cần được đánh giá lại theo định kỳ, những bệnh nhân bị viêm xương khớp.

Viêm xương khớp:

Liều khuyến cáo là 30mg mỗi ngày một lần. Nếu cần có thể tăng lên mức liều 60mg mỗi ngày một lần.

Viêm khớp dạng thấp:

Liều khuyến cáo là 60mg mỗi ngày một lần. Nêu cần có thể tăng lên 90mg mỗi ngày một lần. Khi bệnh nhân đã ổn định về mặt lâm sàng, giảm liều đến 60mg, mỗi ngày một lần.

Viêm cột sống dính khớp:

Liều khuyến cáo là 60mg mỗi ngày một lần. Nếu cần thiết có thể tăng liều lên 90mg mỗi ngày một lần. Khi bệnh nhân đã ổn định về mặt lâm sàng, giảm liều đến 60mg, mỗi ngày một lần.

Các chứng đau cấp:

Đối với các chứng đau cấp, etoricoxib nên chỉ được sử dụng cho giai đoạn có triệu chứng cấp tính.

Viêm khớp cấp tính do bệnh gout:

Liều khuyến cáo là 120mg mỗi ngày một lần. Trong các thử nghiệm lâm sàng đối với bệnh viêm khớp cấp tính do bệnh gout, etoricoxib được sử dụng trong 8 ngày.

Đau sau phẫu thuật do phẫu thuật nha khoa:

Liều khuyến cáo là 90mg mỗi ngày một lần, hạn chế đến tối đa là 3 ngày.

Liều lớn hơn so với liều khuyến cáo chưa được nghiên cứu. Vì thế:

Liều cho viêm khớp không nên vượt quá 60mg mỗi ngày.
Liều cho viêm khớp dạng thấp và viêm cột sống dính khớp không nên vượt quá 90mg mỗi ngày. Liều cho viêm khớp cấp tính do bệnh gout không được vượt quá 120mg mỗi ngày, dùng tối đa trong 8 ngày.
Liều cho giảm đau sau phẫu thuật nha khoa cấp tính không nên vượt quá 90mg mỗi ngày, dùng tối đa trong 3 ngày.

Sử dụng thuốc ở các đối tượng đặc biệt:

Bệnh nhân cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân cao tuổi. Như với các thuốc khác, cần thận trọng ở những bệnh nhân cao tuổi.

Bệnh nhân suy gan

Ở những bệnh nhân có rối loạn chức năng gan nhẹ (điểm Child – Pugh 5 – 6) không nên sử dụng vượt quá liều 60mg một lần mỗi ngày. Ở những bệnh nhân có rối loạn chức năng gan vừa (điểm Child Pugh 7 – 9), không nên sử dụng vượt quá liều 30mg mỗi ngày một lần.
Kinh nghiệm lâm sàng được giới hạn đặc biệt là ở những bệnh nhân có rối loạn chức năng gan vừa và do đó cần thận trọng. Không có kinh nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng (điểm Child – Pugh ≥ 10); do đó, việc sử dụng thuốc là chống chỉ định ở những bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy thận

Không cần điều chỉnh liều cho những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin ≥ 30 ml/phút. Việc sử dụng các etoricoxib ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút là chống chỉ định.

Bệnh nhi

Chống chỉ định cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 16 tuổi.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Cefass 90, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Viêm xương ổ răng.
Chuyển hoá và dinh dưỡng: Phù, giữ nước.
Thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu.
Tim: Đánh trống ngực, loạn nhịp tim.
Mạch máu: Tăng huyết áp.
Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Co thắt phế quản.
Tiêu hoá: Đau bụng, táo bón, đầy hơi, viêm dạ dày, ợ nóng/trào ngược acid, tiêu chảy, rối loạn tiêu hoá, khó chịu thượng vị, buồn nôn, nôn, viêm thực quản, loét miệng.
Gan mật: Tăng ALT, AST.
Da và mô: Bầm máu.
Chung: Suy nhược, mệt mỏi, bệnh giống cúm.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Viêm dạ dày ruột, nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng đường tiết niệu.
Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu (chủ yếu liên quan với chảy máu đường tiêu hoá), giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Miễn dịch: Quá mẫn.
Chuyển hoá và dinh dưỡng: Tăng/giảm thèm ăn, tăng cân.
Tâm thần: Lo âu, trầm cảm, giảm minh mẫn, ảo giác.
Thần kinh: Rối loạn vị giác, mất ngủ, dị cảm/giảm cảm giác, buồn ngủ.
Tai – tiền đình: Ù tai, chóng mặt.
Mạch máu: Bốc hoả, tai biến mạch máu não, cơn thiếu máu thoáng qua, cơn tăng huyết áp, viêm mạch.
Tim: Rung nhĩ, nhịp tim nhanh, suy tim sung huyết, thay đổi điện tâm đồ, đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim.
Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Ho, khó thở, chảy máu cam.
Tiêu hoá: Chướng bụng, thay đổi nhu động ruột, khô miệng, viêm loét dạ dày tá tràng (thủng đường tiêu hoá và chảy máu), hội chứng ruột kích thích, viêm tuỵ.
Da và mô: Phù mặt, ngứa, phát ban, ban đỏ, mày đay.
Cơ xương khớp: Co cứng/co thắt bắp cơ, đau/cứng cơ xương.
Thận – tiết niệu: Protein niệu, tăng creatinin huyết thanh, suy thận/giảm chức năng thận.
Chung: Tức ngực.
Khác: Tăng nito, ure máu, tăng creatin phosphokinase, tăng kali máu, tăng acid uric.