Esomaxcare 40 H/30 viên (trị trào ngược dạ dày, thực quản)

Thành phần

Mỗi viên nén bao tan trong ruột có chứa:

Hoạt chất: esomeprazol magnesi dihydrat tương đương esomeprazol 40 mg

Tá dược: cellulose vi tinh thể (Avicel PH 101), povidon (K 30), silic keo khan, natri starch glycolat, magnesi stearat, isopropyl alcohol*, Opadry-OY-S-3892 trắng, Eudragit L-30 D-55, triethyl citrat, talc tinh chế, methanol*, dichloromethan*, nước tinh khiết*.

* Bay hơi trong quá trình sản xuất, không tham gia vào thành phần cuối của viên.

Công dụng (Chỉ định)

Người lớn:

Viên nén Esomaxcare 40 được chỉ định cho các trường hợp:

• Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD)

– Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược

• Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori

• Phòng ngừa và điều trị loét dạ dày và loét tá tràng do dùng thuốc NSAID

• Điều trị kéo dài sau khi đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch.

• Điều trị hội chứng Zollinger Ellison.

Trẻ vị thành niên từ 12-18 tuổi:

• Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)

– Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược

Cách dùng – Liều dùng

Thuốc dùng đường uống. Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ điều trị.

Viên nén esomeprazol nên được uống trước bữa ăn ít nhất là 1 giờ.

Thời gian dùng thuốc ức chế bơm proton phải căn cứ vào mức độ an toàn và hiệu quả điều trị với chỉ định và liều dùng theo như hướng dẫn sử dụng.

Liều dùng cho người lớn:

Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản:

– Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược

Uống mỗi ngày một viên 40 mg trong 4 tuần, có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu các triệu chứng chưa khỏi hoàn toàn.

Điều trị loét dạ dày – tá tràng có Helicobacter pylori:

Esomeprazol là một thành phần trong phác đồ điều trị cùng với kháng sinh, ví dụ phác đồ 3 thuốc (cùng với amoxicilin và clarithromycin). Uống esomeprazol mỗi lần 20mg, ngày 2 lần trong 7 ngày, hoặc mỗi ngày một lần 40 mg trong 10 ngày. (Amoxicilin mỗi lần 1,0 g, ngày 2 lần và clarithromycin mỗi lần 500mg, ngày 2 lần trong 7 hay 10 ngày).

Điều trị loét dạ dày do dùng thuốc chống viêm không steroid:

Chữa lành loét dạ dày do dùng thuốc NSAID: liều thông thường 20mg, 1 lẩn/ngày.Thời gian điều trị là 4-8 tuần.

Phòng ngừa loét dạ dày và loét tá tràng do dùng thuốc NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ: 20mg, 1 lần/ngày.

Điều trị kéo dài sau khi đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch.

40 mg, 1 lần/ngày trong 4 tuần sau khi đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch.

Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison:

Liều khởi đầu khuyến cáo là esomeprazol 40mg, 2 lần/ngày. Sau đó điều chỉnh liều theo đáp ứng của từng bệnh nhân và tiếp tục điều trị khi còn chỉ định về mặt lâm sàng. Các dữ liệu lâm sàng cho thấy phần lớn bệnh nhân được kiểm soát với esomeprazol liều từ 80-160 mg/ngày. Khi liều hàng ngày lớn hơn 80mg, nên chia liều dùng thành 2 lần/ngày.

Liều dùng cho trẻ 12-18 tuổi:

Điều trị trào ngược dạ dày thực quản: Uống mỗi ngày một viên 40 mg trong 4 tuần, có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu các triệu chứng chưa khỏi hoàn toàn.

Không dùng thuốc cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Người tổn thương chức năng thận:

Không cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương chức năng thận. Do ít kinh nghiệm về việc dùng thuốc ở bệnh nhân suy thận nặng, nên thận trọng khi điều trị ở các bệnh nhân này.

Người tổn thương chức năng gan:

Không cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương gan ở mức độ từ nhẹ đến trung bình, ở bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa 20 mg esomeprazol.

Người cao tuổi:

Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

Ghi chú:

Với những liều 20mg thì dạng bào chế viên nén 40mg không phù hợp để chia liều. Tham khảo thêm dạng bào chế viên nén bao tan trong ruột 20 mg.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Mẫn cảm với esomeprazol, các benzimidazol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Không phối hợp với nelfinavir, atazanavir.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Khi có sự hiện diện bất kỳ một triệu chứng báo động nào (như là giảm cân đáng kể không chủ ý, nôn tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hay đại tiện phân đen) và khi nghi ngờ hoặc bị loét dạ dày nên loại trừ bệnh lý ác tính vì điều trị bằng esomeprazol có thể làm giảm triệu chứng và làm chậm trễ việc chẩn đoán.

Điều trị thời gian dài

Bệnh nhân điều trị thời gian dài (đặc biệt những người đã điều trị hơn 1 năm) nên được theo dõi thường xuyên.

Điều tri theo chế độ khi cần thiết

Bệnh nhân điều trị theo chế độ khi cần thiết nên liên hệ với bác sỹ nếu có các triệu chứng thay đổi về đặc tính.

Diệt M Helicobacter pylori

Khi kê đơn esomeprazole để diệt trừ Helicobacter pylori, nên xem xét các tương tác thuốc có thể xảy ra trong phác đồ điều trị 3 thuốc. Clarithromycin là chất ức chế mạnh CYP3A4 và vì thế nên xem xét chống chỉ định và tương tác đối với clarithromycin khi dùng phác đồ 3 thuốc cho bệnh nhân đang dùng các thuốc khác chuyển hóa qua CYP3A4 như cisaprid.

Nhiễm trùng tiêu hóa

Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do Salmonella và Campylobacter.

Hấp thu vitamin B12

Esomeprazol, cũng như các thuốc kháng axít khác, có thể làm giảm hấp thu vitamin B₁₂(cyanocobalamin) do sự giảm hoặc thiếu axít dịch vị. Điều này nên được cân nhắc ở những bệnh nhân có giảm dự trữ vitamin B₁₂ hoặc có yếu tố nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị dài hạn.

Giảm magie máu

Đã có các báo cáo về giảm magiê máu nặng ở những bệnh nhân điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton (PPI) như esomeprazol trong ít nhất 3 tháng, và trong đa số các trường hợp là trong 1 năm. Biểu hiện nặng của giảm magiê máu như mệt mỏi, co cứng, mê sảng, co giật, choáng váng và loạn nhịp thất có thể xảy ra nhưng khởi phát âm thầm và không được lưu tâm. ở đa số các bệnh nhân, tình trạng giảm magiê máu được cải thiện sau khi sử dụng liệu pháp magiê thay thế và ngừng sử dụng PPI.

Đối với các bệnh nhân cần được điều trị kéo dài hoặc những bệnh nhân dùng đồng thờ’ PPI và digoxin hoặc các thuốc khác có thể gây hạ magiê máu (ví dụ như các thuốc lợi tiểu), nhân viên y tế nên cân nhắc định lượng nồng độ magiê máu trước khi bắt đầu điều trị PPI và định kỳ theo dõi trong quá trình điều trị.

Nguy cơ gãy xương

Các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và trong thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, xương cổ tay và cột sống, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi hoặc khi có sự hiện diện của yếu tố nguy cơ khác. Các nghiên cứu quan sát chỉ ra rằng các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng tổng thể nguy cơ gãy xương khoảng 10-40%. Một phần trong mức tăng này có thể do các yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương nên được chăm sóc theo các hướng dẫn lâm sàng hiện hành và nên được bổ sung một lượng vitamin D và calcium thích hợp.

Lupus ban đỏ da bán cấp (SCLE)

Các thuốc ức chế bơm proton có liên quan đến các trường hợp rất thường xuyên của SCLE. Nếu tổn thương xảy ra, đặc biệt ở vùng da tiếp xúc với ánh sáng, và nếu kết hợp cùng với đau khớp, bệnh nhân nên tìm kiếm sự trợ giúp y tế và chăm sóc sức khỏe đặc biệt và nên xem xét dừng esomeprazol. SCLE sau khi điều trị với thuốc ức chế bơm proton trước có thể làm tăng rủi ro của SCLE với thuốc ức chế bơm proton sau đó.

Kết hợp với các thuốc khác

Không khuyến cáo dùng đồng thời esomeprazol với atazanavir. Nếu sự phối hợp atazanavir với thuốc ức chế bơm proton là không thể tránh khỏi, cẩn theo dõi chặt chẽ trên lâm sàng khi tăng liều atazanavir đến 400mg kết hợp với 100mg ritonavir; không nên sử dụng quá 20mg esomeprazol.

Esomeprazol là chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hay kết thúc điều trị với esomeprazol, cần xem xét nguy cơ tương tác thuốc với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Đã có ghi nhận tương tác giữa clopidogrel và omeprazol. Không rõ mối liên quan lâm sàng của tương tác này. Như là một biện pháp thận trọng, không khuyến khích dùng đồng thời esomeprazol và clopidogrel.

Tương tác với các xét nghiệm

Sự tăng nồng độ Chromogranin A (CgA) có thể can thiệp vào việc dò tìm các khối u thần kinh nội tiết.

Nhằm tránh sự can thiệp này, nên tạm thời ngừng điều trị bằng esomeprazol ít nhất năm ngày trước khi định lượng CgA.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Tóm tắt dữ liệu về an toàn:

Tác dụng không mong muốn phổ biến nhất bao gồm: đau đầu, đau bụng, tiêu chảy và bu 5n nôn (kể cả các nghiên cứu hậu mãi). Đặc tính về an toàn là tương tự nhau giữa các thuốc, các chỉ định, nhóm tuổi và các quần thể bệnh nhân. Không có mối liên quan giữa tác dụng không mong muốn và liều lượng.

Danh sách các tác dung không mong muốn:

Các phản ứng ngoại ý do thuốc sau đây đã được ghi nhận hay nghi ngờ trong các chương trình nghiên cứu lâm sàng của esomeprazol và theo dõi sau khi thuốc ra thị trường. Không có phản ứng nào liên quan đến liều dùng.

Các phản ứng này được xếp theo tần suất xảy ra: Rất thường gặp > 1/10; thường gặp > 1/100 đến < 1/10; ít gặp > 1/1000 đến < 1/100; hiếm gặp > 1/10.000 đến < 1/1000; rất hiếm gặp < 1/10.000; chưa biết (không thể dự đoán từ các dữ liệu đang có).

+ Rối loạn máu và hệ bạch huyết

Hiếm gặp: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Rất hiếm gặp: Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu.

+ Rối loạn hệ miễn dịch

Hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn như là sốt, phù mạch, phản ứng phản vệ/sốc phản vệ.

+ Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

Ít gặp: Phù ngoại biên.

Hiếm gặp: Giảm natri máu.

Rất hiếm gặp: Giảm magiê máu (xem mục “Cảnh báo”) giảm magiê máu nặng có thể liên quan tới giảm canxi máu. Giảm magiê máu cũng có thể dẫn đến giảm kali máu.

+ Rối loạn tâm thần

Ít gặp: Mất ngủ.

Hiếm gặp: Kích động, lú lẫn, trầm cảm.

Rất hiếm: Nóng nảy, ảo giác.

+ Rối loạn hệ thần kinh

Thường gặp: Nhức đầu.

Ít gặp: Choáng váng, dị cảm, ngủ gà.

Hiếm gặp: Rối loạn vị giác.

+ Rối loạn mât

Hiếm gặp: Nhìn mờ.

+ Rối loạn tai và mê đạo

Ít gặp: Chóng mặt.

+ Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất

Hiếm gặp: Co thắt phế quản.

+ Rối loạn tiêu hóa

Thường gặp: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy bụng, buồn nôn/nôn.

Ít gặp: Khô miệng.

Hiếm gặp: Viêm miệng, nhiễm Candida đường tiêu hóa.

Chưa biết: Viêm đại tràng vi thể.

+ Rối loạn gan mật

Ít gặp: Tăng men gan.

Hiếm gặp: Viêm gan có hoặc không vàng da.

Rất hiếm: Suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bệnh gan.

+ Rối loạn da và mô dưới da

Ít gặp: Viêm da, ngứa, nổi mẩn, mề đay.

Hiếm gặp: Hói đầu, nhạy cảm với ánh sáng.

Rất hiếm: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì gây độc (TEN).

+ Rối loạn cơ xương và mô liên kết

Ít gặp: Gãy xương hông, cổ tay và cột sống (xem mục “Cảnh báo”)

Hiếm gặp: Đau khớp, đau cơ.

Rất hiếm: Yếu cơ.

+ Rối loạn thận và tiết niệu

Rất hiếm: Viêm thận kẽ; ở một số bệnh nhân tình trạng suy thận đi kèm đã được báo cáo.

+ Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú

Rất hiếm: Nữ hóa tuyến vú.

+ Các rối loạn tổng quát và tại chỗ

Hiếm: Khó ở, tăng tiết mồ hôi.

Tương tác với các thuốc khác

Tác động của esomeprazol trên dược động học của các thuốc khác

Các thuốc ức chế protease

Đã có báo cáo rằng omeprazol tương tác với một số chất ức chế men protease. Chưa rõ tầm quan trọng về lâm sàng và cơ chế tác động của các tương tác đã được ghi nhận. Tăng độ pH dạ dày trong quá trình điều trị với omeprazol có thể dẫn tới thay đổi sự hấp thu của chất ức chế men protease. Cơ chế tương tác khác có thể xảy ra là thông qua sự ức chế enzym CYP2C19.

Đối với atazanavir và nelfinavir, giảm nồng độ thuốc trong huyết thanh đã được ghi nhận khi dùng chung với omeprazol, do đó không khuyến cáo dùng đồng thời các thuốc này.

Ở người tình nguyện khỏe mạnh, sử dụng đồng thời omeprazol (40mg, 1 lần/ngày) và atazanavir 300mg/ritonavir 100mg làm giảm đáng kể nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir (giảm AUC, C_maxvà C_min khoảng 75%). Tăng liều atazanavir đến 400mg đã không bù trừ tác động của omeprarol trên nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir.

Dùng phối hợp omeprazol (20mg, 1 lần/ngày) với atazanavir 400mg/ritonavir 100mc ở người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm khoảng 30% nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir khi so sánh với nồng độ và thời gian tiếp xúc ghi nhận trong trường hợp dùng atazanavir 300mg/ritonavir 100mg, 1 lần/ngày mà không dùng omeprazol 20mg, 1 lần/ngày. Dùng phối hợp với omeprazol (40mg,1 lần/ngày) làm giảm trị số trung bình AUC, C_maxvà C_min của của nelfinavir khoảng 36-39% và giảm khoản: 175-92% trị số trung bình AUC, C_maxvà C_min của chất chuyển hóa hoạt tính có tác động dược lý M8. Do tác động dược lực và các đặc tính dược động học tương tự của omeprazol và esomeprazol, không khuyến cáo sử dụng esomeprazol đồng thời với atazanavir và chống chỉ định sử dụng esomeprazol đồng thờ với nelfinavir.

Đối với saquinavir (sử dụng đồng thời với ritonavir), tăng nồng độ thuốc trong huyết thanh (80-100%) khi dùng đồng thời với omeprazol (40mg, 1 lần/ngày). Điều trị với omeprazol 20mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến sự tiếp xúc của darunavir (khi dùng đồng thời với ritonavir) và amprenavir (khi dùng đồng thời với ritonavir). Điều trị với omeprazole 20mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến sự tiếp xúc amprenavir (sử dụng hay không sử dụng với ritonavir). Điều trị với esomeprazol 20mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến sự tiếp xúc của amprenavir (sử dụng hay không sử dụng đồng thời với ritonavir).

Điều trị với omeprazol 40mg, 1 lần/ngày không ảnh hưởng tới sự tiếp xúc của lopinavir sử dụng đồng thời với ritonavir).

Methotrexat

Khi dùng đồng thời các PPI, nóng độ methotrexat được báo cáo là tăng lên ở một số bệnh nhân. Khi dùng liều cao methotrexat, nên cân nhắc dừng tạm thời esomeprazol.

Tacrolimus

Việc sử dụng đồng thời với esomeprazol đã được báo cáo làm tăng nồng độ huyết thanh của tacrolimus.

Nên theo dõi sự tăng nồng độ tacrolimus cũng như chức năng thận (độ thanh thải creatinin), và điều chỉnh liều tacrolimus nếu cần thiết.

Đối với những thuốc hấp thu phụ thuộc độ pH

Tình trạng giảm độ axít dạ dày khi điều trị bằng esomeprazol và các PPI khác có thể làm giảm hay tăng sự hấp thu của các thuốc khác có cơ chế hấp thu phụ thuộc pH dạ dày. Giống như các thuốc làm giảm độ axít dạ dày khác, sự hấp thu của các thuốc như ketoconazol, itraconazol và erlotinib có thể giảm và sự hấp thu của digoxin có thể tăng lên trong khi điều trị với esomeprazol. Dùng đồng thời omeprazol (20mg/ngày) và digoxin ở các đối tượng khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin khoảng 10% (lên đến 30% ở 2 trên 10 đối tượng nghiên cứu). Hiếm có các báo cáo về độc tính của digoxin. Tuy nhiên, cẩn thận trọng khi dùng esomeprazol liều cao ở bệnh nhân cao tuổi, cần tăng cường theo dõi điều trị bằng digoxin.

Những thuốc chuyển hóa qua CYP2C19

Esomeprazol ức chế CYP2C19, men chính chuyển hóa esomeprazol. Do vậy, khi esomeprazol được dùng chung với các thuốc chuyển hóa bằng CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin…, nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng và cần giảm liều dùng. Điều này cần được đặc biệt chú ý khi kê toa esomeprazol theo chế độ điều trị khi cần thiết.

Diazepam

Dùng đồng thời với esomeprazol 30mg làm giảm 45% độ thanh thải diazepam (một cơ chất của CYP2C19).

Phenytoin

Khi dùng đồng thời với esomeprazol 40mg làm tăng 13% nồng độ đáy (trough) của phenytoin trong huyết tương ở bệnh nhân động kinh. Nên theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương khi bắt đầu hay ngưng điều trị với esomeprazol.

Voriconazol

Omeprazol (40mg, 1 lần/ngày) làm tăng 15% C_max và 45% AUC của voriconazol (một cơ chất của CYP2C19).

Cilostazol

Omeprazol, cũng như esomeprazol, hoạt động như các chất ức chế CYP2C19. Trong một nghiên cứu chéo, omeprazol sử dụng với liều 40mg trên đối tượng khỏe mạnh đã làm tăng C_max và AUC của cilostazol tương ứng 18% và 26% và C_max và AUC của một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó tương ứng 29% và 69%.

Cisaprid

Ở người tình nguyện khỏe mạnh, khi dùng chung với 40mg esomeprazol, diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ cisaprid trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng lên 32% và thời gian bán thải cisaprid kéo dài thêm 31% nhưng nồng độ đỉnh cisaprid trong huyết tương tăng lên không đáng kể. Khoảng QTc hơi kéo dài sau khi dùng cisaprid riêng lẻ, không bị kéo dài hơn nữa khi dùng đồng thời cisaprid với esomeprazol (xem “Cảnh báo”).

Warfarin

Khi dùng đồng thời 40mg esomeprazol ở người đang điều trị bằng warfarin trong một thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy thời gian đông máu ở trong khoảng có thể chấp nhận. Tuy vậy, sau mốc thời gian lưu hành thuốc đã ghi nhận có một số rất hiếm trường hợp tăng INR đáng kể trên lâm sàng khi điều trị đồng thời hai thuốc trên. Nên theo dõi bệnh nhân khi bắt đầu và khi chấm dứt điều trị đồng thời esomeprazol với warfarin hoặc các dẫn chất khác của coumarin.

Clopidogrel

Kết quả từ các nghiên cứu trên đối tượng khỏe mạnh đã chỉ ra tương tác Dược động/Duợc lực (PK/PD) giữa clopidogrel (liều nạp 300 mg/liều duy trì hàng ngày 75mg) và esomeprazol (40mg uống 1 lần/ngày) dẫn đến giảm nồng độ và thời gian tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel trung bình 40% và giảm sự ức chế tối đa kết tập tiểu cầu (gây ra bởi ADP) trung bình 14%. Trong một nghiên cứu trên người khỏe mạnh, khi sử dụng đồng thời clopidogrel với phối hợp liều cố định esomeprazol 20mg + ASA 81 mg, nồng độ và thời gian tiếp xúc của chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel giảm gần 40% so với sử dụng clopidogrel đơn thuần. Tuy nhiên, mức độ tối đa ức chế kết tập tiểu cầu (gây bởi ADP) trên những đối tượng này là như nhau ở nhóm clopidogrel đơn thuần và nhóm clopidogrel phối hợp với (esomeprazole + ASA).

Số liệu chưa nhất quán về biểu hiện lâm sàng của tương tác Dược động/Dược lực của esomeprazol trên các biến cố tim mạch chính đã được báo cáo từ các nghiên cứu quan sát và nghiên cứu lâm 1 sàng. Nhằm mục đích thận trọng, việc dùng động thời clopidogrel không được khuyến khích.

Amoxicillin, quinidin

Esomeprazol đã được chứng tỏ là không có tác động đáng kể về lâm sàng trên dược động học của amoxicillin, quinidin.

Naproxen, rofecoxib

Những nghiên cứu ngắn hạn đánh giá việc sử dụng đồng thời esomeprazol với naproxen hay rofecoxib chưa xác định được bất cứ tương tác dược động học nào liên quan về mặt lâm sàng.

Ảnh hưởng của các thuốc khác trên dược động học của esomeprazole

Các chất ức chế CYP2C19 và/hoặc CYP3A4

Esomeprazol được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4. Khi dùng đồng thời esomeprazol với một chất ức chế CYP3A4, clarithromycin (500 mg, 2 lần/ngày) làm tăng gấp đôi diện tích dưới đường cong (AUC) của esomeprazol. Dùng đồng thời esomeprazol cùng với một chất ức chế cả hai CYP2C19 và CYP3A4 có thể làm tăng hơn hai lần nồng độ và thời gian tiếp xúc của esomeprazol. Chất ức chế CYP2C19 và CYP3A4 voriconazol làm tăng AUC của omeprazol lên 280%. Không cần điều chỉnh liều esomeprazol thường xuyên trong những tình huống này. Tuy nhiên, sự điều chỉnh liều cẩn được lưu ý ở những bệnh nhân suy gan nặng hoặc điều trị lâu dài.

Các chất cảm ứng CYP2C19 và/hoặc CYP3A4

Các thuốc cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifampicin và cỏ St. John’s) có thể gây giảm nồng độ esomeprazol huyết thanh do tăng chuyển hóa esomeprazol.

Trẻ em

Quá liều

Cho đến nay có rất ít kinh nghiệm về việc dùng quá liều có chủ đích. Các triệu chứng được mô tả có liên quan đến việc dùng liều 280mg là các triệu chứng trên đường tiêu hóa và tình trạng mệt mỏi. Các liều đơn esomeprazol 80mg vẫn an toàn khi dùng. Chưa có chất giải độc đặc hiệu. Esomeprazol gắn kết mạnh với protein huyết tương và vì vậy không dễ dàng thẩm phân được. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.