Anastrozole là một thuốc ức chế men aromatase thuộc nhóm không steroid, có tính chọn lọc cao và tác dụng mạnh. Ở phụ nữ sau mãn kinh, oestradiol được sản xuất chủ yếu từ sự chuyển đổi androstenedione sang oestrone nhờ phức hợp men aromatase ở các mô ngoại vi. Sau đó oestrone chuyển thành oestradiol. Sự giảm lượng oestradiol trong máu đã được chứng minh mang lại tác dụng có lợi cho bệnh nhân ung thư vú. Bằng cách sử dụng một xét nghiệm có độ nhạy cảm cao, người ta nhận thấy Anastrozole với liều 1mg hàng ngày đã làm giảm trên 80% lượng oestradiol ở bệnh nhân sau mãn kinh.
Anastrozole không có các hoạt tính kiểu progesterone, androgen hay oestrogen.
Liều dùng hàng ngày của Anastrozole lên tới 10 mg cũng không gây bất kỳ ảnh hưởng nào đến sự bài tiết cortisol hay aldosterone, được đo trước hoặc sau nghiệm pháp kích thích ACTH tiêu chuẩn. Do đó không cần phải cung cấp thêm corticoid.
Trong một nghiên cứu lớn pha III trên 9.366 phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú xâm lấn giai đoạn sớm, điều trị hỗ trợ bằng anastrozole sau phẫu thuật đã cho thấy vượt trội về mặt thống kê so với tamoxifen với tiêu chuẩn chính để đánh giá là khoảng thời gian đến khi bệnh tái phát. Do dữ liệu còn quá mới nên chưa thể xác định mức độ của lợi điểm này khi dùng lâu dài hoặc liệu điều này sẽ thể hiện thành ưu điểm về khả năng sống còn khi dùng anastrozole. Hiện tại vẫn chưa biết là anastrozole có làm tăng thêm khả năng sống còn ở bệnh nhân đang dùng hóa trị như đã được biết với tamoxifen hay không. Tính an toàn khi điều trị dài hạn với anastrozole vẫn chưa được biết.
Khi dùng phối hợp Anastrozole và tamoxifen, hiệu quả và tính an toàn cũng chỉ tương tự như khi dùng tamoxifen riêng lẻ bất luận tình trạng thụ thể nội tiết. Cơ chế chính xác của điều này vẫn chưa rõ. Người ta không nghĩ rằng điều này là do kết quả giảm khả năng ức chế oestradiol của Anastrozole.

Anastrozole được chỉ định để điều trị hỗ trợ cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú giai đoạn sớm có thụ thể oestrogen dương tính. Hiệu quả của Anastrozole trong điều trị ung thư vú giai đoạn sớm được dựa vào bảng phân tích thời gian sống không tái phát bệnh ở bệnh nhân đã điều trị trong thời gian bình quân là 31 tháng. Cần tiếp tục theo dõi các bệnh nhân nghiên cứu để xác định hiệu quả dài hạn của thuốc.
Ðiều trị ung thư vú tiến triển ở phụ nữ sau mãn kinh. Ở những bệnh nhân có thụ thể estrogen âm tính, hiệu quả của thuốc chưa được chứng minh trừ phi các bệnh nhân này đã có đáp ứng tích cực trên lâm sàng với tamoxifen trước đó.

Người lớn, kể cả người cao tuổi: 1 viên 1mg uống ngày 1 lần.
Trẻ em: không được khuyến cáo dùng.
Tổn thương chức năng thận: không cần thay đổi liều lượng ở bệnh nhân có tổn thương chức năng thận nhẹ hoặc trung bình.
Tổn thương chức năng gan: không cần thay đổi liều lượng ở bệnh nhân có bệnh lý gan nhẹ.
Ðối với bệnh ở giai đoạn sớm, thời gian điều trị khuyến cáo là 5 năm.

Anastrozole chống chỉ định ở:
– Bệnh nhân tiền mãn kinh.
– Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú.
– Bệnh nhân có tổn thương chức năng thận nặng (độ thanh thải creatinin < 20mL/phút).
– Bệnh nhân có bệnh lý gan trung bình hoặc nặng.
– Bệnh nhân quá mẫn cảm với anastrozole hoặc các tá dược được ghi trên hộp thuốc.
Các trị liệu có chứa oestrogen không nên dùng kèm với Anastrozole vì chúng có thể làm mất tác dụng dược lý của thuốc.
Không điều trị cùng lúc với tamoxifen (xem Tương tác thuốc).

Không nên dùng Anastrozole cho trẻ em vì chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở nhóm bệnh nhân này.
Cần xác định tình trạng mãn kinh bằng xét nghiệm sinh hóa ở những bệnh nhân nghi ngờ về tình trạng nội tiết.
Chưa có dữ liệu về tính an toàn của Anastrozole ở bệnh nhân có tổn thương gan trung bình hoặc nặng, hoặc ở những bệnh nhân tổn thương chức năng thận nặng (độ thanh thải creatinine < 20mL/phút).
Phụ nữ bị loãng xương hoặc có nguy cơ loãng xương nên được đánh giá chính thức mật độ xương bằng máy đo mật độ xương, như là máy quét DEXA, trước khi bắt đầu điều trị bằng Anastrozole và định kỳ sau đó. Việc điều trị hoặc dự phòng bệnh loãng xương nên được bắt đầu khi thích hợp và theo dõi cẩn thận.
Chưa có dữ liệu về việc dùng anastrozole với chất có cấu trúc tương tự LHRH. Kết hợp này không nên thực hiện ngoại trừ sử dụng trong các thử nghiệm lâm sàng.
Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy:
Anastrozole không làm giảm khả năng lái xe và vận hành máy của bệnh nhân. Tuy nhiên, suy nhược và buồn ngủ đã được ghi nhận khi sử dụng Anastrozole và cần phải thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy trong khi vẫn còn các triệu chứng trên.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Anastrozole chống chỉ định ở phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú.

Những nghiên cứu về tương tác thuốc trên lâm sàng với antipyrine và cimetidine cho thấy rằng sử dụng chung Anastrozole với các thuốc khác không gây ra các tương tác thuốc, qua trung gian cytocrome P450, đáng kể trên lâm sàng.
Cơ sở dữ liệu về tính an toàn trong các nghiên cứu lâm sàng không cho thấy có bằng chứng nào về tương tác thuốc đáng kể trên lâm sàng ở các bệnh nhân được điều trị bằng Anastrozole đã sử dụng các thuốc thường được kê toa khác.
Không nên dùng đồng thời các liệu pháp có oestrogen với Anastrozole vì chúng có thể làm mất tác dụng dược lý của Anastrozole.
Tamoxifen không nên dùng đồng thời với Anastrozole vì có thể làm giảm tác động dược lý của Anastrozole (xem Chống chỉ định).

Rất thường gặp (≥ 10%):
Mạch máu: Cơn bốc hỏa, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.
Thông thường (1-10%):
Toàn thân: Suy nhược, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.
Hệ cơ-xương, mô liên kết và xương: Ðau/cứng khớp, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.
Hệ sinh sản và tuyến vú: Khô âm đạo, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.
Da và mô dưới da: Tóc thưa, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình. Nổi mẩn, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.
Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình. Tiêu chảy, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.
Hệ thần kinh: Nhức đầu, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.
Ít gặp (0,1-1%):
Hệ sinh sản và tuyến vú: Xuất huyết âm đạo, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Biếng ăn, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình. Tăng cholesterol huyết, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.
Tiêu hóa: Nôn mửa, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.
Hệ thần kinh: Ngủ gà, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.
Rất hiếm gặp (<0,01%):
Da và mô dưới da: Hồng ban đa dạng. Hội chứng Stevens-Johnson.
Xuất huyết âm đạo ít được ghi nhận, chủ yếu ở bệnh nhân ung thư vú tiến triển trong vài tuần đầu tiên sau khi chuyển từ liệu pháp nội tiết sang điều trị bằng Anastrozole. Cần đánh giá thêm nếu hiện tượng xuất huyết vẫn còn.
Tăng g-GT và alkaline phosphatase ít được ghi nhận (≥ 0,1% và <1%). Vẫn chưa xác định được mối quan hệ nhân quả của các thay đổi này.

Kinh nghiệm lâm sàng do vô ý sử dụng thuốc quá liều còn giới hạn. Các nghiên cứu ở động vật cho thấy anastrozole ít có độc tính cấp. Các nghiên cứu lâm sàng thực hiện với những liều khác nhau của Anastrozole, lên tới 60 mg liều duy nhất cho nam giới tình nguyện khỏe mạnh và lên đến 10 mg mỗi ngày cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú tiến triển, cho thấy các liều này đều được dung nạp tốt. Chưa ghi nhận được một liều đơn nào của Anastrozole có thể gây ra các triệu chứng đe dọa tính mạng bệnh nhân. Không có chất giải độc đặc hiệu nào trong trường hợp dùng quá liều Anastrozole và xử trí thường là điều trị triệu chứng.
Khi xử trí một trường hợp quá liều, cần xem xét đến khả năng có thể đã sử dụng đa trị liệu. Có thể cho gây nôn nếu bệnh nhân còn tỉnh. Thẩm phân có thể hữu ích vì Anastrozole không gắn kết mạnh với protein huyết tương. Cần chăm sóc hỗ trợ bệnh nhân toàn diện, kể cả theo dõi thường xuyên các dấu hiệu sinh tồn và theo dõi sát bệnh nhân.

Không bảo quản thuốc ở nhiệt độ trên 30 độ C.