Ðiều trị tăng huyết áp dùng đơn thuần hay, nếu cần thiết, phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác.

Ðiều trị đau thắt ngực ổn định và đau thắt ngực do co thắt mạch (đau thắt ngực Prinzmetal) dùng đơn thuần hay phối hợp với các thuốc chống đau thắt ngực khác.

Dược lực học

Amlodipine thuộc nhóm chẹn kênh canxi, dẫn chất dihydropyridine với cơ chế ức chế các ion canxi đi xuyên qua màng tế bào vào cơ tim và cơ trơn của thành mạch máu (chẹn kênh canxi chậm hay đối kháng ion canxi).

Cơ chế của tác dụng chống tăng huyết áp là do tác dụng trực tiếp làm giãn cơ trơn mạch máu và kết quả làm sức cản của mạch máu ngoại biên giảm.

Cơ chế tác dụng chống đau thất ngực chưa được hiểu biết một cách đẩy đủ, nhưng rất có thể liên quan đến 2 tác dụng sau:

• Sự giãn các tiểu động mạch ngoại biên làm giảm sức cản toàn bộ ở ngoại biên, nghĩa là hậu tải. Vì amlodipine không gây nhịp tim nhanh do phản xạ, nên nhu cầu tiêu thụ năng lượng của cơ tim và nhu cầu oxy cũng giảm.

• Giãn các động mạch và tiểu động mạch vành chính làm lăng sự cung cấp oxy-cho cơ tim cả ở vùng bình thường và vùng bị thiếu máu. Do các tác dụng này nên sự cung cấp oxy cho cơ tim được cải thiện kể cả khi có co thất mạch vành (đau thất ngực Prinzmetal).

Dược động học

Hấp thu:

Amlodipine được hấp thu tốt sau khi uống. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 6-12 giờ. Uống trong khi ăn không có ảnh hưửng đến sự hấp thu của amlodipine. Sinh khả dụng tuyệt đối thay đổi giữa 64 và 80%.

Phân bố:

Thể tích phán bố biểu kiến là 21 l/kg. Nồng độ trong huyết tương trong trạng thái ổn định (5-15 ng/ml) đạt được sau khi điều trị được 7-8 ngày. Theo kết quả khảo sát in vitro khoảng 93-98% amlodipine trong tuần hoàn được gắn với protein trong huyết tương.

Chuyển hóa và thải trừ:

Amlodipine được chuyển hóa mạnh tại gan. Khoảng 90% của liều uống vào được biến đổi thành các dẫn xuất pyridine không hoạt tính. Khoảng 10% của liều thuốc được thải trử ở dạng không thay đổi trong nước tiểu. Khoảng 60% của các dẫn xuất không hoạt tính được thải trừ trong nước tiểu và 20-25% trong phân. Đường biểu diễn nồng độ-thời gian trong huyết tương có hai pha. Thời gian bán hủy 35-50 giờ cho phép uống thuốc ngày một lần. Sự thanh thải toàn cơ thể là 7 ml/phút/kg (25 l/giờ ở người nặng 60 kg). Ở người cao tuồi sự thanh thải toàn cơ thể là khoảng 19 l/giờ.

Dược động học của amlodipine không thay đổi khi có thương tổn thận hay ờ người cao tuổi.

Nên cho liều khởi đầu thấp hơn nếu bệnh nhân có thương tổn gan do sự thanh thải bị giảm.

Cách dùng

Dùng đường uống, uống vào cùng một thời điểm trong ngày.

Liều dùng

Trong cả tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều khởi đầu thông thường là 5 mg ngày một lần,. Tùy theo sự đáp ứng của bệnh nhân mà liều khởi đầu có thể tăng lên đến 10 mg ngày một lần. Không cần thiết phải điều chỉnh liều lượng nếu có dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu thiazide, thuốc chẹn bêta và các thuốc ức chế men chuyển đổi angiotensin. 

Có thể dùng liều thông thường cho bệnh nhân có bệnh thận. 

Người cao tuổi có thể dùng liều khởi đầu thấp hơn. 

Phải giảm liều (xuống 2,5 mg một ngày) ở những bệnh nhân có suy giảm chức năng gan vì thời gian bán hủy của amlodipine kéo dài trong những trường hợp này.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Các kinh nghiệm về quá liều amlodipine có chủ ý ở người còn giới hạn.

Vì amlodipine được hấp thu chậm nên rửa dạ dày có thể có ích. Quá liều nghiêm trọng có thể gây giãn mạch ngoại biên mạnh kèm với hạ huyết áp nặng và có thể bị nhịp tim nhanh do phản xạ. Nếu lâm sàng có hạ huyết áp nặng thì cần phải nâng đỡ tim mạch tích cực, theo dõi tim và hô hấp, tứ chi nâng cao, theo dõi lượng máu tuần hoàn và lượng nước tiểu và điều trị triệu chứng tích cực. Thuốc làm co mạch có thể có ích để phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp nếu không có chống chỉ định. Cho canxi gluconat đường tĩnh mạch có thể giúp đảo ngược tác dụng ngăn sự đi vào của canxi.

Amlodipine gắn nhiều vào protein của huyết tương, do đó thẩm phân máu không có ích lợi.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Cardilopin 10 mg bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Toàn thân: Phù, nhức đầu, chóng mặt, đỏ bừng mặt và có cảm giác nóng, mệt mỏi, suy nhược, buồn ngủ.

• Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng.

• Tuần hoàn: hồi hộp.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Cơ, xương: Đau cơ, đau khớp, chuột rút.

• Hô hấp: Khó thở.

• Da: Ngoại ban, ngứa.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.