Dutabit 0.5 H/30 viên

Dutabit 0.5 là thuốc có công dụng chính là điều trị phì đại tuyến tiền liệt thể lành tính ở mức độ trung bình đến nặng. Thuốc được sản xuất bởi Aurobindo Pharma Limited dưới dạng viên nang mềm.

-Dạng điều chế: viên nang mềm.

-Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên.

-Nhà sản xuất: Aurobindo Pharma Limited

-Xuất xứ: Ấn Độ

-Số đăng ký: VN-22590-20

Thành phần

Trong 1 liều thuốc Dutabit 0.5 có chứa thành phần chính là:

Hoạt chất Dutasterid 0.5mg

Ngoài ra trong thành phần của thuốc cũng chứa các thành tá dược: glycerol monocaprylocaprat loại 1 (Capmul MCM), glycerol, oxit sắt (NFDC oxit sắt vàng 2190), triglycerid, butylated hydroxy toluene (E321), gelatin (160 Bloom), medium chain (chuỗi trung bình), titanum dioxid (E171).

Cơ chế tác dụng

Enzym 5α-reductase là một enzym nội bào steroid liên kết nhân và chủ yếu nằm trong tế bào mô đệm tuyến tiền liệt. Nó có vai trò là biến đổi androgen testosterone thành chất chuyển hóa tích cực hơn 5α-dihydrotestosterone (DHT). 5α-dihydrotestosterone được coi là androgen chính đóng vai trò trong sự phát triển và phì đại tuyến tiền liệt. Nó là chất trung gian nội tiết tố dẫn đến sự tăng sinh bất thường của tuyến tiền liền liệt. Bên cạnh đó, DHT cũng thể hiện ái lực cao hơn đối với các thụ thể androgen trong tuyến tiền liệt so với testosterone, bằng cách tác động lên các thụ thể androgen, DHT giúp điều chỉnh các gen chịu trách nhiệm tăng sinh tế bào. Tuyến bã nhờn ở da và gan tổng hợp ⅓ DHT và trong đó loại I chiếm ưu thế. ⅔ lượng DHT còn lại được tổng hợp ở tuyến tiền liệt, túi tinh, mào tinh, nang lông và chủ yếu là loại II. Dutasterid có khả năng ngăn chặn hoàn toàn sự hình thành enzym 5α-reductase do đó có khả năng ức chế gần như toàn bộ sự hình thành DHT. Sự ức chế DHT của Dutasteride trong huyết thanh là khoảng 90%.

Dutasterid ức chế quá trình chuyển đổi testosterone thành DHT (chất chịu trách nhiệm cho sự phát triển và sau đó là phì đại tuyến tiền liệt) bằng cách tạo ra một phức hợp ổn định với cả 5α-reductase loại I và II. Nhiều nghiên cứu chỉ ra rằng, DHT là androgen chính chịu trách nhiệm chính cho sự phát triển và trưởng thành bình thường của tuyến tiền liệt. Do đó khi giảm nồng độ DHT trong huyết thanh có thể dẫn đến sự giảm thể tích tuyến tiền liệt và đồng thời làm tăng quá trình apoptosis của biểu mô. Dutasterid là một chất ức chế cạnh tranh và đặc hiệu của cả isoenzyme 5α-reductase loại I và II. Khi được đánh giá trong ống nghiệm và in vivo, cho thấy sự phân ly của thuốc khỏi phức hợp thuốc-enzym là rất chậm. Dutasterid không có khả năng liên kết với thụ thể androgen ở người.

Dược động học

Hấp thu

Nồng độ dutasterid trong huyết tương đạt đỉnh sau 1-3 sau uống một liều 0.5mg duy nhất. Và sau khi uống hàng ngày liên tục trong 6 tháng, nồng độ thuốc đạt đến trạng thái ổn định là 40 ng/ml. Sinh khả dụng tuyệt đối ở người khỏe mạnh là 60%. Sự hấp thu dutasteride bị ảnh hưởng bởi bởi sự hấp thu thức ăn, làm giảm nồng độ tối đa trong máu là 10-15%. Tuy nhiên thức ăn không ảnh hưởng nhiều đến tính sinh khả dụng của thuốc.

Phân phối

Thể tích phân phối Dutasterid rất lớn, khoảng 300-500l. Nồng độ Dutasteride trung bình trong tinh dịch ở người khỏe mạnh trong 12 tháng sử dụng là 3.4ng/ml.

Chuyển hóa

Dutasterid được chuyển hóa chủ yếu tại gan. Chất chuyển hóa của Dutasteride gồm 6-hydroxydutasteride, 15-hydroxydutasterid, 6,4′-dihydroxydutasteride, 4′-hydroxydutasteride, và 1,2-dihydrodutasteride. Ngoài ra, sự chuyển hóa Dutasterid cũng có thể hình thành 2 chất chuyển hóa nhỏ là 15-hydroxydutasteride và 6,4′-dihydroxydutasteride. Một số nghiên cứu trong ống nghiệm đã được thực hiện và cho thấy 1,2-dihydrodutasteride và 4′-hydroxydutasteride cũng có tác dụng ức chế 5α-reductase nhưng hiệu lực thấp hơn hẳn so với thuốc mẹ.

Thải trừ

Dutasterid và các chất chuyển hóa chủ yếu được thải trừ qua phân. Khoảng 2-90% sẽ được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa và chỉ khoảng 1-15% được thải trừ dưới dạng nguyên bản. Một phần rất nhỏ (dưới 1%) của chất mẹ Dutasterid sẽ được đào thải qua nước tiểu.

Công dụng – Chỉ định của thuốc Dutabit 0.5

Thuốc Dutabit 0.5 được chỉ định để:

Điều trị phì đại tiền liệt tuyến lành tính từ trung bình đến nặng
Làm giảm nguy cơ bí tiểu cấp và làm giảm nhu cầu phaacu thuật ở những bệnh nhân mắc phì đại tiền liệt tuyến lành tính.
- Với người lớn (kể cả người cao tuổi): 1 viên/ngày.
- Người mắc chứng suy thận: Không cần điều chỉnh liều so với người không mắc suy thận.
- Người bị suy gan: Hiện chưa có báo cáo về điều chỉnh liều cho nhóm bệnh này. Tuy không nên sử dụng thuốc cho những bệnh nhân mắc suy gan nặng, còn những bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình nên thận trọng khi sử dụng thuốc.
Cách dùng

-Uống trực tiếp toàn bộ viên nang với nước đun sôi để nguội hoặc thức ăn.

-Không được cắn hoặc nhai thuốc vì có thể gây dị ứng niêm mạc miệng.

Chống chỉ định

Thuốc Dutabit 0.5 được chống chỉ định cho các trường hợp sau:
- Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với Dutasteride hoặc các thành phần tá dược khác có trong thuốc.
- Bệnh nhân mắc suy gan ở mức độ nặng.
- Phụ nữ, thanh thiếu niên và trẻ em.