THUỐC GLOPOTIN 10MG

Thành phần thuoc: Mỗi viên: Vinpocetine 10mg.

Hộp 30 viên nén (tương đương Cavinton Forte)

Dược lực
Vinpocetine là một hợp chất có cách tác động phức hợp, có tác động thuận lợi lên chuyển hóa não và tuần hoàn, cũng như lên những đặc tính lưu biến học của máu.
Vinpocetine có tác động bảo vệ thần kinh: Nó trung hòa những tác dụng độc của các phản ứng tế bào do các acid amin kích thích. Vinpocetine ức chế các kênh Na+ và Ca++ phụ thuộc điện thế cũng như các thụ thể NMDA và AMPA. Vinpocetine làm tăng tác động bảo vệ thần kinh của adenosin.
Vinpocetine kích thích chuyển hóa não: Vinpocetine giúp mô não tăng tiếp nhận và sử dụng oxygen và glucose, tăng sức chịu đựng với tình trạng thiếu oxygen của tế bào não, cải thiện vận chuyển glucose-nguồn năng lượng độc nhất của não-qua hàng rào máu não, hướng sự chuyển hóa glucose đến chu trình hiếu khí thuận lợi hơn về mặt năng lượng. Vinpocetine ức chế chọn lọc enzym cGMP-phosphodiesterase (PDE) phụ thuộc Ca++-calmodulin; tăng hàm lượng cAMP và cGMP của não. Vinpocetine làm tăng nồng độ ATP và tỷ số ATP/AMP; tăng luân chuyển norepinephrin và serotonin của não; kích thích hệ noradrenergic hướng lên; có hoạt tính chống oxy hóa; kết quả là vinpocetine có tác động bảo vệ não.
Vinpocetine cải thiện vi tuần hoàn não: Vinpocetine ức chế kết tập tiểu cầu; giảm sự tăng độ nhớt máu bệnh lý; tăng sự biến dạng hồng cầu và ức chế thu nhận adenosin của hồng cầu; tăng vận chuyển oxygen vào mô não bằng cách giảm ái tính oxygen với hồng cầu.
Vinpocetine làm tăng một cách chọn lọc tuần hoàn máu não: Vinpocetine làm tăng cung lượng tim lên não; giảm sức kháng mạch não mà không ảnh hưởng đến những tham số của tuần hoàn toàn thân (huyết áp, cung lượng tim, nhịp tim, tổng sức kháng ngoại biên); không gây ra tác dụng chiếm đoạt máu. Hơn thế nữa, trong khi dùng thuốc, vinpocetine làm tăng cung cấp máu cho vùng não bị tổn thương (nhưng chưa bị hoại tử) do thiếu máu tại chỗ mà ít được tưới máu (nghịch đảo tác dụng chiếm đoạt máu).

Dược động học
* Hấp thu: Vinpocetin được hấp thu nhanh. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được 1 giờ sau khi uống. Vị trí hấp thu chính là ở phần trên của ống tiêu hóa. Thuốc không bị chuyển hóa khi đi qua thành ruột.
* Phân phối: Trong các nghiên cứu thực hiện trên chuột cống có sử dụng vinpocetin đồng vị phóng xạ thì thấy nồng độ phóng xạ tập trung cao nhất ở gan và ống tiêu hóa. Nồng độ thuốc cao nhất ở mô đo được vào giờ thứ 2-4 sau khi uống. Nồng độ phóng xạ đo được ở não không cao hơn ở máu.
Ở người, tỉ lệ gắn kết protein là 66%. Sinh khả dụng tuyệt đối theo đường uống là 7%. Thể tích phân phối là 246,7±88,5 l cho thấy sự gắn kết mô là đáng kể. Trị số thanh thải của vinpocetin (66,7 l/giờ) vượt quá trị số huyết tương của gan (50 l/giờ) cho thấy có sự chuyển hóa ngoài gan.
* Thải trừ: Sử dụng đường uống với liều lặp lại 5 mg hoặc 10 mg vinpocetin cho thấy động học tuyến tính; nồng độ huyết tương ổn định là 1,2±0,27 ng/ml và 2,1±0,33 ng/ml, theo thứ tự tương ứng. Ở người, thời gian bán thải là 4,83±1,29 giờ. Trong các nghiên cứu thực hiện với các hợp chất có tính phóng xạ người ta nhận thấy rằng thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và phân theo tỉ lệ 60-40%. Ở chó và chuột cống, hầu hết các phóng xạ được tìm thấy có nguồn gốc từ mật nhưng chưa khẳng định được vai trò chính của tuần hoàn gan ruột. Acid apovincaminic được bài tiết qua thận bởi quá trình lọc đơn thuần ở cầu thận. Thời gian bán thải tùy thuộc vào liều dùng và đường dùng thuốc.
* Chuyển hóa: Chất chuyển hóa chính của vinpocetin là acid apovincaminic (AVA) chiếm khoảng 25-30% khi dùng cho người. Sau khi uống, diện tích dưới đường cong của AVA lớn gấp hai lần so với khi dùng đường tiêm tĩnh mạch chỉ ra rằng AVA được tạo thành sau chuyển hóa đầu tiên của vinpocetin. Các chất chuyển hóa xa hơn được xác định là hydroxy-vinpocetin, hydroxy-AVA, dihydroxy-AVA-glycinat và các phức hợp của chúng với các glucuronid và/hoặc sulphat. Trong các loài nghiên cứu, lượng vinpocetin được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng không đổi chỉ chiếm vài phần trăm liều dùng.
Một đặc tính quan trọng và ưu việt của vinpocetin là không cần phải điều chỉnh liều khi dùng cho người bệnh suy gan hoặc suy thận vì thuốc không tích lũy.
Thay đổi các đặc tính dược động học dưới các điều kiện đặc biệt (ví dụ: tuổi tác, các bệnh kèm theo): Vì vinpocetin chủ yếu được dùng cho người cao tuổi, là những người mà động học của thuốc có nhiều thay đổi – giảm hấp thu, khác biệt trong phân phối và chuyển hóa, giảm bài tiết, nên cần phải thực hiện các nghiên cứu dược động học trên nhóm tuổi này, đặc biệt là khi dùng thuốc dài ngày. Các kết quả cho thấy, động học của vinpocetin trên người cao tuổi không khác biệt đáng kể so với người trẻ. Trường hợp rối loạn chức năng gan, thận vẫn có thể dùng liều thông thường do vinpocetin không tích lũy; và vì thế cũng có thể dùng thuốc lâu dài.

Chỉ định
Điều trị một số bệnh có kèm theo các rối loạn tuần hoàn máu não. Thuốc làm giảm các triệu chứng tâm thần kinh do rối loạn tuần hoàn não. Điều trị một số bệnh ở tai và mắt có nguyên nhân mạch, hoặc làm giảm triệu chứng các bệnh này.

Liều dùng
* Đường uống: Không cần điều chỉnh liều cho các bệnh nhân suy thận, gan.
Liều dùng hàng ngày là từ 1 đến 2 viên Glopotin  5mg x 3 lần (15 mg-30 mg mỗi ngày) hoặc 1 viên Glopotin 10 x 3 lần.
Uống thuốc sau bữa ăn.
Bác sĩ/Dược sĩ lưu ý bệnh nhân nếu thấy hiệu quả của thuốc là quá mạnh hay quá yếu đối với mình.
Nếu quên uống thuốc: Không dùng liều gấp đôi vì không thể thay thế liều đã quên nhưng lại có nguy cơ quá liều. Hãy tiếp tục uống liều kế tiếp như bình thường.

Cảnh báo
Gloppotin (tương đương Cavinton 5mg) và Glopotin 10 (tương đương Cavinton Forte) phải được dùng theo chẩn đoán cho từng người bệnh trong trường hợp người bệnh có bệnh tim.

Những người không dung nạp lactose (đường trong sữa), cần biết rằng mỗi viên Glopotin có chứa 140 mg lactose, mỗi viên Glotopin 10 chứa 83 mg lactose.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc: Trong thời gian điều trị với Glopotin bạn vẫn được phép lái xe hoặc sử dụng máy móc, trừ khi bác sĩ có lời khuyên riêng cho bạn. Không có báo cáo về bất cứ tác dụng nào của thuốc trên khả năng lái xe và vận hành máy.

Quá Liều
* Đường uống: Theo y văn, dùng lâu dài liều hàng ngày 60 mg là an toàn. Liều đơn, dùng đường uống lên đến 360 mg vinpocetin cũng không gây tác dụng bất lợi đáng kể nào trên hệ tim mạch hay bất kỳ cơ quan nào khác.
* Đường tiêm: Liều 1 mg/kg thể trọng có thể được xem là an toàn. Nếu lỡ dùng quá liều, có thể xuất hiện các tác dụng không mong muốn trên tim, khi đó cần ngừng thuốc ngay và bác sĩ sẽ theo dõi các dấu hiệu bất thường trên tim và sẽ áp dụng những biện pháp thích hợp để điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Các dấu hiệu sống (nhịp tim, huyết áp) cũng sẽ được theo dõi kỹ. Phải báo cáo bác sĩ ngay nếu bạn nghi ngờ đã được dùng quá liều.

Chống chỉ định
* Quá mẫn (dị ứng) với vinpocetin hoặc bất cứ thành phần nào khác của thuốc;
* Mang thai hoặc cho con bú;
* Đột quỵ do xuất huyết cấp tính, bệnh tim thiếu máu cục bộ nặng, loạn nhịp tim nặng;
* Trẻ em.

Tương tác thuốc
Trong những nghiên cứu lâm sàng có dùng vinpocetine với những thuốc chẹn bêta như cloranolol và pindolol, với clopamid, glibenclamid, digoxin, acenocoumarol hoặc với hydrochlorothiazid không gặp tương tác thuốc. Hiếm khi, dùng vinpocetine với alpha methyl dopa có tác dụng cộng nhẹ, vì thế nên kiểm soát huyết áp trong khi phối hợp các thuốc này.
Mặc dù những dữ kiện nghiên cứu lâm sàng không cho thấy gì, nhưng phải thận trọng trong trường hợp phối hợp với các thuốc tác động lên thần kinh trung ương, cũng như khi phối hợp với các thuốc chống loạn nhịp tim và thuốc chống đông máu.

Tác dụng ngoại ý
* Đường uống: Đôi khi xảy ra: buồn nôn, khô miệng, bất ổn vùng bụng, cảm giác nóng, hạ huyết áp, nhức đầu, choáng váng, chóng mặt, buồn ngủ, tâm trạng phấn khích.
Hiếm khi xảy ra: giảm lượng tiểu cầu, xuất huyết tiền phòng, nhịp tim bất thường (nhanh hoặc chậm, khoảng QT kéo dài), đánh trống ngực, khó tiêu, đau bụng, táo bón, tiêu chảy, nôn, suy nhược, hạ glucose huyết, tăng urea huyết, chán ăn, loạn vị giác, tăng các hoạt động tâm thần vận động, rối loạn giấc ngủ, mất ngủ, kích động, bồn chồn, ngứa, tăng tiết mồ hôi, nổi mày đay, phát ban, tăng huyết áp, cơn bừng đỏ.
* Đường tiêm: Thường gặp nhất là có sự thay đổi nhẹ trên huyết áp (thường là giảm) và cơn bừng đỏ. Thỉnh thoảng có loạn nhịp tim (nhịp nhanh hoặc không đều), rối loạn giấc ngủ, chóng mặt, nhức đầu, yếu mệt, đổ mồ hôi, buồn nôn, ợ nóng, khô miệng.