GLOVITOR 20 VIÊN BAO PHIM.

THÀNH PHẦN

Mỗi viên bao phim chứa thuoc: Hoạt chất atorvastatin calci tương đương 20 mg atorvastatin

CHỈ ĐỊNH

Atorvastatin được chỉ định làm giảm cholesterol LDL, apolipoprotein B, và các triglycerid, và làm tăng cholesterol HDL trong điều trị tăng lipid máu, bao gồm tăng cholesterol máu và tăng lipid máu phối hợp (rối loạn lipoprotein máu typ IIa hay IIb), tăngtriglycerid máu (typ IV), và rối loạn betalipoprotein máu (typ III).

Atorvastatin còn được dùng hỗ trợ cho các phép điều trị hạ lipid khác để làm giảm cholesterol toàn phần và cholesterol LDL ở người bệnh tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử.

LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG

Liều khởi đầu thường dùng là 10-20 mg x 1 lần/ngày và tăng liều ít nhất 4 tuần 1 lần tùy theo đáp ứng của từng người bệnh.

Bệnh nhân cần giảm LDL cholesterol nhiều (trên 45%): liều khởi đầu 40 mg x 1 lần/ngày. Liều tối đa là 80 mg/ngày.

Không nên dùng quá 20 mg atorvastatin/ ngày nếu phối hợp với amiodaron.

Nên uống thuốc trong hoặc sau bữa ăn.

Nên có chế độ ăn kiêng hợp lý trước và trong suốt quá trình điều trị.

Cần phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn với các thành phần của thuốc.

Bệnh gan tiến triển hay transaminase huyết tăng vượt quá 3 lần giới hạn bình thường trong thời gian dài mà không xác định rõ nguyên nhân, phụ nữ có thai và cho con bú.

LƯU Ý VÀ THẬN TRỌNG

Không nên dùng chung với bất kỳ thuốc khác có chứa atorvastatin.

Trước khi dùng atorvastatin, nên kiểm soát tình trạng tăng cholesterol máu bằng chế độ ăn thích hợp, tập thể dục, giảm cân ở bệnh nhân béo phì và điều trị những bệnh lý căn bản khác.

Thận trọng khi dùng atorvastatin cho bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Atorvastatin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận. Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.

Tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng trong trường hợp sau: tiền sử bệnh gan, rối loạn chức năng gan và bệnh lý về cơ, phụ nữ tuổi sinh đẻ mà không có biện pháp tránh thai thích hợp, trẻ em dưới 10 tuổi.

Sử dụng trên phụ nữ có thai và cho con bú: Chống chỉ định sử dụng atorvastatin trong thai kỳ. Phụ nữ có khả năng mang thai nên dùng các biện pháp ngừa thai thích hợp. Chống chỉ định sử dụng atorvastatin trong thời gian đang cho con bú. Chưa được biết atorvastatin có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do có khả năng gây tác dụng không mong muốn cho trẻ bú mẹ, phụ nữ đang sử dụng atorvastatin không nên cho con bú.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Dùng đồng thời atorvastatin với colestipol hay thuốc kháng acid dạng hỗn dịch đường uống có chứa magnesi và nhôm hydroxyd sẽ làm giảm nồng độ atorvastatin trong huyết tương.

Atorvastatin có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương đang trong tình trạng ổn định.

Nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân tăng lên khi dùng đồng thời atorvastatin với dẫn xuất acid fibric, niacin hay các thuốc ức chếcytochrom P450 3A4 như cysclosporin, erythromycin, hay thuốc kháng nấm nhóm azol.

Ở những người khỏe mạnh, nồng độ trong huyết tương của atorvastatin tăng khi dùng đồng thời với erythromycin doerythromycin ức chế cytochrom P450 3A4.

Không nên dùng quá 20 mg atorvastatin/ ngày nếu phối hợp với amiodaron vì làm tăng nguy cơ teo cơ vân.

Dùng đồng thời atorvastatin với thuốc uống ngừa thai có chứa norethindron và ethinyl estradiol làm tăng AUC của norethindron và ethinyl estradiol. Nên cân nhắc đến điều này khi chọn lựa một loại thuốc uống ngừa thai cho phụ nữ đang dùng atorvastatin.

Không có sự tương tác có ý nghĩa nào về mặt lâm sàng giữa atorvastatin và warfarin.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Tác dụng ngoại ý thường nhẹ và thoáng qua gồm táo bón, đầy hơi, khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng, đau đầu, đau cơ, suy nhược, mất ngủ.

Ngưng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu: đau cơ, mềm cơ hay nhược cơ không rõ nguyên nhân đặc biệt trong trường hợp có kèm theo sự khó chịu hay sốt, tăng creatin phosphokinase rõ rệt.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

DƯỢC LỰC HỌC VÀ DƯỢC ĐỘNG HỌC

– Atorvastatin là chất ức chế cạnh tranh và chọn lọc men khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA), ức chế quá trình chuyển HMG-CoA thành mevalonat, một tiền chất của sterol, bao gồm cholesterol. Triglycerid và cholesterol trong gan được kết hợp lại thành VLDL và phóng thích vào huyết tương để đưa đến mô ngoại biên. Lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL) được tạo thành từ VLDL và được thoái biến một cách nguyên phát qua thụ thể LDL ái lực cao.

– Atorvastatin làm giảm lipoprotein và cholesterol huyết tương bằng cách ức chế men khử HMG-CoA, ức chế tổng hợp cholesterol ở gan và bằng cách tăng số lượng thụ thể LDL ở gan trên bề mặt tế bào, từ đó tăng sự lấy đi và thoái biến LDL.

– Atorvastatin làm giảm sản xuất LDL và giảm số lượng các hạt. Atorvastatin có hiệu quả trên việc làm giảm LDL ở những bệnh nhân tăng cholesterol gia đình đồng hợp tử, một quần thể không có đáp ứng bình thường với thuốc hạ lipid.

Dược động học

– Atorvastatin hấp thu nhanh chóng qua đường uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1-2 giờ sau khi uống. Mức độ hấp thu và nồng độ atorvastatin tăng tỉ lệ với liều dùng. Sinh khả dụng tuyệt đối của atorvastatin khoảng 14%, sinh khả dụng toàn thân của hoạt động ức chế men khử HMG-CoA khoảng 30%. Sinh khả dụng toàn thân thấp là do sự thanh lọc ở niêm mạc đường tiêu hóa và/hoặc chuyển hóa lần đầu ở gan. Nồng độ thuốc trong huyết tương khi dùng thuốc buổi chiều tối thấp hơn khi dùng buổi sáng, tuy nhiên hiệu quả giảm LDL thì như nhau.

– Khoảng 98% atorvastatin gắn kết với protein huyết tương. Tỉ lệ hồng cầu/huyết tương xấp xỉ 0,25 cho thấy sự thấm thuốc vào tế bào hồng cầu thấp.

– Atorvastatin được chuyển hóa chủ yếu thành dẫn xuất hydroxy hóa tại vị trí ortho và para và các sản phẩm oxyd hóa tại vị trí beta.In vitro, sự ức chế men khử HMG-CoA của các chất chuyển hóa qua con đường hydroxyl hóa ở vị trí ortho và para tương đương với sự ức chế của atorvastatin. Khoảng 70% hoạt động ức chế trong tuần hoàn của men khử HMG-CoA là do các chất chuyển hóa có hoạt tính.

– Atorvastatin và các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua mật sau khi chuyển hóa ở gan và/hoặc chuyển hóa ngoài gan. Tuy nhiên, thuốc không đi qua chu trình gan ruột. Nửa đời thải trừ trung bình trong huyết tương khoảng 14 giờ, nhưng một nửa thời gian của hoạt động ức chế men khử HMG-CoA là 20-30 giờ do có sự đóng góp của các chất chuyển hóa có hoạt tính. Dưới 2% lượng atorvastatin uống vào được tìm thấy trong nước tiểu.

QUÁ LIỀU

Triệu chứng: Dữ liệu về quá liều atorvastatin ở người còn hạn chế.

Xử trí:

– Không có biện pháp đặc hiệu điều trị quá liều do atorvastatin. Trong trường hợp quá liều, chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

– Do thuốc gắn kết cao với protein huyết tương, thẩm phân máu làm tăng độ thanh thải atorvastatin không đáng kể.