Mirastad 30mg H/28 viên ( chống trâm cảm)

  Mirastad 30mg H/28 viên
Nhóm dược lý: Thuốc chống trâm cảm khác.

Mã ATC: N06AX11.

Mirtazapine là một thuốc chống trầm cảm có thể dùng điều trị các cơn trầm cảm lớn. Sự hiện diện của các triệu chứng như u sầu, ức chế tâm thần vận động, rối loạn giẩc ngủ (thức sớm) và sụt cân sẽ tăng cơ may có đáp ứng tích cực. Các triệu chứng khác như bàng quan, ý nghĩ tự tử và thay đổi tính khí (buổi tối tốt hơn buổi sáng). Nói chung mirtazapine bắt đầu có tác dụng sau 1 – 2 tuần điều trị.

Mirtazapine là một thuốc đối kháng α2 tiền xi – náp có hoạt tính trung ương, làm tăng dẫn truyền thần kinh qua trung gian noradrenalin và serotonin trung ương. Sự tăng cường dẫn truyền thần kinh qua trung gian serotonin chỉ thông qua các thụ thể 5-HT1 đặc hiệu, bởi vì các thụ thể 5-HT2 và 5-HT3 bị chẹn bởi mirtazapine. Cả hai chất đồng phân đối ảnh của mirtazapine đều được cho là tham gia vào hoạt tính chống trầm cảm, đồng phân đối ảnh S(+) chẹn thụ thể α2 và 5-HT2, và đồng phân đối quang R(-) chẹn thụ thể 5-HT3. Hoạt tính đối kháng histamin H1 của mirtazapine có liên quan đến đặc tính an thần của thuốc. Mirtazapine thường được dung nạp rất tốt. Thuốc hầu như không có hoạt tính kháng cholinergic và với liều điều trị hầu như không có tác dụng trên hệ tim mạch.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Sau khi uống mirtazapine, hoạt chất thuốc được hấp thu nhanh và tốt (sinh khả dụng 50%), đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 2 giờ. Khoảng 85% mirtazapine gắn với các protein huyết tương. Mirtazapine được chuyển hóa mạnh qua gan bởi các CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4. Mirtazapine được đào thải qua nước tiểu (75%) và qua phân (15%). Thời gian bán thải trung bình là từ 20 – 40 giờ; thỉnh thoảng ghi nhận thời gian bán thải lâu hơn, lên đến 65 giờ và thời gian bán thải ngắn hơn thường thấy ở nam giới trẻ tuổi. Thời gian bán thải như thế đủ để dùng thuốc với liều 1 lần mỗi ngày. Nồng độ thuốc đạt trạng thái ổn định sau 3 – 4 ngày, sau đó không tích lũy thêm. Trong khoảng liều khuyến nghị, mirtazapine có tính chất dược động học tuyến tính. Mirtazapine được chuyển hóa mạnh và được bài tiết qua nước tiếu và phân trong vòng vài ngày. Sự biến đổi sinh học chủ yếu là khử methyl và oxy hóa, tiếp theo là phản ứng liên hợp. Chất chuyển hóa khử methyl có hoạt tính dược lý và tỏ ra có cùng những đặc điểm dược động học như hợp chất mẹ. Sự thanh thải mirtazapine có thể giảm do suy thận hoặc suy gan.

CHỈ ĐỊNH

Điều trị các cơn trầm cảm lớn.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn cảm với mirtazapine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Dùng đồng thời mirtazapine với các thuốc ức chế monoamin oxydase.

LIỀU DÙNG

Mirastad 30 được dùng bằng đường uống.

Người lớn:

+ Bắt đầu điều trị với liều 15 hoặc 30 mg/ngày. Thông thường cần phải tăng liều để đạt được đáp ứng lâm sàng tối ưu. Liều hữu hiệu hàng ngày thường là 15 – 45 mg.

+ Mirtazapine thường bắt đầu có hiệu quả sau 1 – 2 tuần điều trị. Thông thường cần phải tăng liều (tối thiểu sau 1 – 2 tuần) để đạt được đáp ứng lâm sàng tối ưu. Điều trị đủ liều sẽ có đáp ứng tích cực trong vòng 2 – 4 tuần. Với đáp ứng chưa đầy đủ, có thế tăng đến liều tối đa. Nếu vẫn không có đáp ứng trong vòng 2 – 4 tuần nữa, nên ngưng điều trị