Pentasa 2g H/60 gói (Mesalazin Thuốc trị viêm đại tràng)

Mỗi gói chứa 2 g Mesalazine.
Tá dược: Ethylcellulose và Povidone.

Điều trị bệnh viêm loét đại tràng và bệnh Crohn thể vừa và nhẹ.

Đường dùng: Uống
Viêm loét đại tràng
Điều trị bệnh đang tiến triển:
Người lớn: Liều dùng cho từng bệnh nhân, tối đa 4 g mỗi ngày chia làm nhiều lần.
Trẻ từ 6 tuổi trở lên: Liều được xác định cho từng bệnh nhi khởi đầu với liều 30-50 mg/kg/ngày được chia làm nhiều lần. Liều tối đa: 75 mg/kg/ngày được chia làm nhiều lần. Tổng liều không vượt quá 4 g/ngày (liều tối đa của người lớn)
Điều trị duy trì:
Người lớn: Liều dùng cho từng bệnh nhân. Liều khuyến cáo 2 g mesalazine một lần mỗi ngày. Cũng có thể chia làm nhiều lần.
Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: Liều được xác định cho từng bệnh nhi, khởi đầu với liều 15-30 mg/kg/ngày chia làm nhiều lần. Tổng liều không vượt quá 2 g/ngày (Liều khuyến cáo của người lớn)
Nhìn chung liều dùng cho trẻ em có cân nặng 40 kg được khuyến cáo bằng nửa liều người lớn, và trẻ có cân nặng trên 40 kg được khuyến cáo dùng theo liều thông thường
của người lớn
Bệnh nhi:
Hiện có ít dữ liệu về hiệu quả trên trẻ em.
Bệnh Crohn
Điều trị bệnh đang tiến triển:
Người lớn: Liều dùng cho từng bệnh nhân, Tối đa 4g mỗi ngày chia làm nhiều lần.
Trẻ từ 6 tuổi trở lên: Liều được xác định cho từng bệnh nhi khởi đầu với liều 30-50 mg/kg/ngày chia làm nhiều lần. Liều tối đa: 75 mg/kg/ngày chia làm nhiều lần. Tổng liều không vượt quá 4 g/ngày (liều tối đa của người lớn)
Điều trị duy trì
Người lớn: Liều dùng cho từng bệnh nhân, tối đa 4g mỗi ngày chia làm nhiều lần.
Trẻ từ 6 tuổi trở lên: Liều được xác định cho từng bệnh nhi, khởi đầu với liều 15-30 mg/kg/ngày được chia làm nhiều lần. Tổng liều không vượt quá 4 g/ngày (Liều khuyến
cáo cho người lớn).
Nhìn chung liều dùng cho trẻ em có cân nặng 40 kg được khuyến cáo bằng nửa liều người lớn, và trẻ có cân nặng trên 40 kg được khuyến cáo dùng theo liều thông thường
của người lớn
Không được nhai cốm Pentasa. Nên đổ bột cốm vào lưỡi và uống trôi bằng nước hoặc nước quả.

Quá mẫn với mesalazine, bất kỳ thành phần tá dược nào hoặc các chất salicylate.
Suy gan hoặc suy thận nặng.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ. Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ
Cần thận trọng khi điều trị ở những bệnh nhân dị ứng với sulphasalasine (do có nguy cơ dị ứng với salicylate). Trong trường hợp gặp các phản ứng không dung nạp cấp như đau bụng, đau bụng cấp, sốt, đau đầu nặng và phát ban nên ngừng dùng thuốc ngay lập tức.
Thận trọng khi điều trị ở những bệnh nhân suy gan. Nên kiểm tra các thông số chức năng gan như ALT hoặc AST trước khi hoặc trong khi điều trị theo chỉ định của bác sĩ.
Không khuyến cáo dùng thuốc cho bệnh nhân suy thận và ở bệnh nhân xuất huyết nội tạng.
Chức năng thận nên được theo dõi một cách đều đặn (chẳng hạn: creatinin huyết thanh), đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị. Trạng thái đường tiết niệu (dip sticks) cần được kiểm tra trước và trong quá trình điều trị bởi bác sỹ điều trị. Nên nghi ngờ độc tính đối với thận do mesalazine ở những bệnh nhân xuất hiện chức năng thận bất thường trong thời gian điều trị. Cần tăng số lần theo dõi chức năng thận khi dùng đồng thời các chất được biết có khả năng gây độc cho thận, như NSAID và azathioprine, có thể làm tăng nguy cơ đối với thận. Cần thận trọng với bệnh nhân bị loét đường tiêu hóa tiến triển Bệnh nhân bị các bệnh về phổi, đặc biệt bị hen cần theo dõi cẩn thận trong quá trình điều trị.
Đã có một số ít báo cáo về các phản ứng quá mẫn ở tim (viêm cơ tim và viêm màng ngoài tim) do mesalazine. Rất ít báo cáo về sự bất thường tế bào máu nặng do mesalazine. Kiểm tra máu để xác định tổng số các tế bào máu khác nhau nên được tiến hành trước hoặc trong khi điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Nên ngừng điều trị khi có nghi ngờ hoặc có bằng chứng về những phản ứng có hại này.
Theo hướng dẫn, nên làm các xét nghiệm theo dõi 14 ngày sau khi bắt đầu điều trị, sau đó thêm 2 đến 3 xét nghiệm trong khoảng 4 tuần. Nếu kết quả bình thường, các xét nghiệm theo dõi nên được thực hiện 3 tháng/ lần. Nếu xảy ra các triệu chứng tăng thêm, cần thực hiện các xét nghiệm này ngay lập tức.

Pentasa nên được dùng thận trọng ở phụ nữ mang thai và cho con bú và chỉ khi lợi ích dự kiến vượt hẳn nguy cơ gây hại có thể có theo ý kiến bác sĩ.
Mesalazine được biết đi qua hàng rào nhau thai và nồng độ trong huyết tương dây rốn bằng 1/10 nồng độ trong huyết tương của người mẹ. Chất chuyển hóa acetyl-mesalazine cho thấy có cùng nồng độ trong huyết tương dây rốn và huyết tương người mẹ. Nhiều nghiên cứu theo dõi cho thấy không có tác động quái thai nào được báo cáo và không có bằng chứng về nguy cơ rõ rệt khi sử dụng ở người. Các nghiên cứu ở động vật không cho thấy một cách trực tiếp hay gián tiếp các tác động có hại đối với phụ nữ mang thai, sự phát triển của thai và phôi thai, sự sinh và phát triển sau sinh. Rối loạn máu (giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu) đã được báo cáo ở trẻ sơ sinh của những người mẹ điều trị bằng Pentasa. Mesalazine được tiết vào sữa mẹ. Nồng độ mesalazine trong sữa mẹ thấp hơn trong máu người mẹ trong khi đó chất chuyển hóa acetyl-mesalazine thì ở nồng độ tương tự hoặc tăng lên. Kinh nghiệm về sử dụng mesalazine đường uống ở phụ nữ cho con bú còn hạn chế. Không thể loại trừ các phản ứng quá mẫn như tiêu chảy ở trẻ em.

Điều trị đồng thời Pentasa với azathioprine, hoặc 6-mercaptopurine trong nhiều nghiên cứu cho thấy tần suất ức chế tủy xương tăng cao hơn và tương tác dường như tồn tại, tuy nhiên, cơ chế đằng sau của tương tác không được chứng minh một cách đầy đủ. Nên theo đối đều đặn tế bào bạch cầu và điều chỉnh chế độ liều lượng thiopurine một cách hợp lý.

Các phản ứng quá mẫn thường gặp nhất trong các thử nghiệm lâm sàng là tiêu chảy, nôn, đau bụng, đau đầu, nôn và nổi ban. Các phản ứng quá mẫn và sốt do thuốc thỉnh thoảng có thể xảy ra.
Tần số các phản ứng phụ, dựa vào các nghiên cứu lâm sàng và các báo cáo từ sự theo dõi hậu mãi.
Phân loại theo MedDRA
Rối loạn hệ thống máu và hệ bạch huyết
Rất hiếm gặp (≤1/10,000): Tăng bạch cầu ưa eosin (là một phần của phản ứng dị ứng), số lượng, tế bào máu thay đổi (thiếu máu, thiếu máu bất sản), giảm bạch cầu (kế cả giảm bạch cầu hạt và giảm bạch cầu trung tính), giảm tiểu cầu, mắt hạt bạch câu hạt, giảm toàn thể huyết cầu.
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Rất hiếm gặp (≤1/10,000): Phản ứng quá mẫn như dị ứng phát ban. Pancolitis
Rối loạn hệ thống thần kinh
Thường gặp (≥1/100 đến <1/10): Nhức đầu
Hiếm gặp (≥1/10,000 đến <1/1,000): Chóng mặt
Rất hiếm gặp (≤1/10,000): Bệnh thần kinh ngoại biên. Tăng áp lực nội sọ lành tính ở thanh thiếu niên
Rối loạn tim
Hiếm gặp (≥1/10,000 đến <1/1,000): Viêm cơ tim*, viêm màng ngoài cơ tim*
Rất hiếm gặp (≤1/10,000): Tràn dịch màng tim
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thức
Rất hiếm gặp (≤1/10,000): Phản ứng dị ứng và xơ hóa – phổi (bao gồm khó thở, ho, co thắt phế quản, viêm phế nang dị ứng, tăng bạch cầu ưa cosin ở phổi, bệnh phổi mô kẽ, thâm nhiễm phổi, viêm phổi, sưng màng phổi)
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp (≥1/100 đến <1/10): Tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, nôn
Hiếm gặp (≥1/10,000 đến <1/1,000): Viêm tụy cấp*, tăng amylase (máu và/hoặc nước tiểu), đầy hơi
Rối loạn gan, mật
Rất hiếm gặp (≤1/10,000): Tăng enzyme gan, thông số ứ mật và bilirubin, nhiễm độc gan (bao gồm viêm gan*, viêm gan ứ mật, xơ gan, suy gan)
Rối loạn da và mô dưới da
Thường gặp (≥1/100 đến <1/10): Nổi ban (bao gồm nổi mề đai, nổi hồng ban )
Rất hiếm gặp (≤1/10,000): Rụng tóc (tạm thời), phù Quinck
Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương
Rất hiếm gặp (≤1/10,000): Đau cơ, đau khớp, các phản ứng giống lupus ban đỏ
Rối loạn thận và đường tiểu
Rất hiếm gặp (≤1/10,000): Suy chức năng thận (bao gồm viêm thận kể (cấp và mạn tính), hội chứng thận hư, suy thận (cấp và mạn tính)) đổi màu nước tiểu
Rối loạn hệ sinh sản
Rất hiếm gặp (≤1/10,000): Giảm tinh trùng (tạm thời)
Triệu chứng toàn thân và các rối loạn tại chỗ dùng thuốc
Rất hiếm gặp (≤1/10,000): Sốt
(*) Chưa rõ cơ chế của viêm cơ tim, viêm màng ngoài tim, viêm tụy, viêm thận do mesalazine, nhưng có thể có nguồn gốc dị ứng
Điều quan trọng cần lưu ý rằng một số rối loạn này cũng có thể do bệnh viêm ruột gây ra.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

Điều trị đồng thời Pentasa với azathioprine, hoặc 6-mercaptopurine trong nhiều nghiên cứu cho thấy tần suất ức chế tủy xương tăng cao hơn và tương tác dường như tồn tại, tuy nhiên, cơ chế đằng sau của tương tác không được chứng minh một cách đầy đủ. Nên theo đối đều đặn tế bào bạch cầu và điều chỉnh chế độ liều lượng thiopurine một cách hợp lý.

Dược lực học
Nhóm dược trị liệu: Thuốc kháng viêm ruột (A07 EC02)
Cơ chế tác động và tính chất dược lực học:
Mesalazine được chứng minh là thành phần hoạt tính của sulfasalazine, được dùng trong điều trị bệnh viêm loét đại tràng và bệnh Crohn.
Dựa trên các kết quả lâm sàng, giá trị điều trị của mesalazine sau khi uống cũng như dùng đường trực tràng dường như là do tác dụng tại chỗ trên mô ruột bị viêm hơn là tác dụng toàn thân.
Ở bệnh nhân bị bệnh viêm ruột có các biểu hiện như tăng sự di cư của bạch cầu, sản xuất cytokine bất thường, tăng sinh chất chuyển hóa acid arachidonic (đặc biệt là leukotriene B4) và tăng hình thành gốc tự do ở mô ruột bị viêm. Mesalazine có tác dụng về dược lý in vitro và in vivo ức chế hóa ứng động bạch cầu, giảm sản xuất cytokine và leukotriene và loại bỏ các gốc tự do. Hiện các cơ chế đóng vai trò chủ yếu trong tác dụng lâm sàng của mesalazine chưa được xác định.

Kiểm soát quá liều ở người: Điều trị triệu chứng tại bệnh viện. Theo dõi chặt chẽ chức năng tim

Bảo quản dưới 30°C trong bao bì gốc, do thuốc nhạy cảm với ánh sáng.