Venlafaxine Stella 37.5mg H/60 viên (điều trị trầm cảm nặng)

Venlafaxine Stella 37.5mg H/60 viên (điều trị trầm cảm nặng)

Thành phần 

Chỉ định

 dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị các cơn trầm cảm nặng (rối loạn lo âu lan tỏa, lo âu xã hội và rối loạn hoảng sợ, có hoặc không có chứng sợ khoảng trống).

• Phòng ngừa tái phát các cơn trầm cảm nặng.

Dược lực học

Cơ chế chống trầm cảm của venlafaxine ở người được cho là do hoạt tính dẫn truyền thần kinh ở hệ thần kinh trung ương. Những nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy venlafaxine và chất chuyển hóa có hoạt tính, O-desmethylvenlafaxine (ODV), là những chất ức chế mạnh sự tái thu hồi serotonin và norepinephrine ở neuron thần kinh và ức chế yếu sự tái thu nhận dopamin.

In vitro, venlafaxine và ODM không có ái lực đáng kể đối với thụ thể muscarin, histamin hay (alpha)-1 adrenergic. Hoạt tính dược lý trên những thụ thể này được cho là có liên quan đến các tác động khác nhau như kháng cholinergic, an thần và tác động trên tim mạch như đã được thấy ở các thuốc hướng tâm thần khác. Venlafaxine  và ODV không có hoạt tính ức chế monoamin oxidase (MAO).

Dược động học

Hấp thu: Ít nhất 92% venlafaxine được hấp thu sau khi uống liều đơn của dạng phóng thích nhanh. Sinh khả dụng tuyệt đối là 40 – 45% trải qua chuyển hóa lần đầu. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của venlafaxine và ODV.

Phân bố: Venlafaxine và ODV liên kết với protein huyết tương thấp (theo thứ tự là 27% và 30%).

Chuyển hoá: Venlafaxine được chuyển hóa chủ yếu qua gan. Venlafaxine được chuyển hóa thành chất chuyển hóa chính có hoạt tính là , O-desmethylvenlafaxine  (ODV) bởi CYP2D6; venlafaxine cũng được chuyển hóa thành N-desmethylvenlafaxine, một chất chuyển hóa phụ ít hoạt tính hơn bởi CYP3A4. Venlafaxine là chất ức chế yếu của CYP2D6. Venlafaxine không ức chế CYP1A2, CYP2C9 hoặc CYP3A4.

Thải trừ: Venlafaxine và các chất chuyển hóa của thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận. Khoảng 87% liều venlafaxine được tìm thấy trong nước tiểu trong vòng 48 giờ, dưới dạng venlafaxine không đổi (5%), ODV dạng không liên hợp (29%), ODV dạng liên hợp (26%) hoặc các chất chuyển hóa phụ không hoạt tính khác (27%). Độ thải trừ ổn định trung bình trong huyết tương của venlafaxine và ODV lần lượt là 1,3 ± 0,6 l/giờ/kg và 0,4 ± 0,2 l/giờ/kg.

Cách dùng

Dùng đường uống.

Liều dùng

Các cơn trầm cảm nặng: Liều khởi đầu khuyến cáo là 75 mg, mỗi ngày một lần. Bệnh nhân không đáp ứng với liều khởi đầu 75 mg/ngày có thể tăng liều đến liều tối đa 375 mg/ngày. Việc tăng liều có thể được thực hiện cách quãng 2 tuần hoặc hơn.

• Rối loạn lo âu lan tỏa: Liều khởi đầu khuyến cáo là 75 mg, mỗi ngày một lần. Bệnh nhân không đáp ứng với liều khởi đầu 75 mg/ngày có thể tăng liều đến liều tối đa 225 mg/ngày. Việc tăng liều có thể được thực hiện cách quãng 2 tuần hoặc hơn.

• Rối loạn lo âu xã hội: Liều khuyến cáo là 75 mg mỗi ngày một lần. Không có bằng chứng cho thấy liều cao hơn mang lại nhiều lợi ích hơn. Tuy nhiên, bệnh nhân không đáp ứng với liều khởi đầu 75 mg/ngày, có thể tăng liều đến liều tối đa 225 mg/ngày. Việc tăng liều có thể được thực hiện cách quãng 2 tuần hoặc hơn.

• Rối loạn hoảng sợ: Liều khuyến cáo 37,5 mg/ngày trong 7 ngày. Sau đó tăng liều lên 75 mg/ngày. Bệnh nhân hai không đáp ứng với liều 75 mg/ngày có thể tăng đến liều tối đa 225 mg/ngày. Việc tăng liều có thể được thực hiện cách quãng 2 tuần hoặc hơn.

Phòng ngừa tái phát các cơn trầm cảm nặng: Điều trị dài hạn cũng có thể thích hợp để phòng ngừa tái phát các cơn trầm cảm nặng. Trong hầu hết các trường hợp, liều khuyến cáo phòng ngừa tái phát các cơn trầm cảm nặng giống với liều điều trị.

Người cao tuổi: Cần thận trọng trong việc điều trị đối với người cao tuổi. Luôn dùng liều thấp nhất có hiệu quả và bệnh nhân phải được theo dõi cẩn thận khi tăng liều.

Bệnh nhân suy gan/ suy thận: Tùy thuộc vào độ thanh thải khác nhau của từng cá thể, điều chỉnh liều phù hợp theo mong muốn. Việc tăng liều chỉ nên được thực hiện sau khi đã có đánh giá trên lâm sàng do các tác dụng không mong muốn tương quan đến liều lượng. Nên sử dụng đều thấp nhất có tác dụng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Tác dụng phụ 

Khi sử dụng thuốc Venlafaxine 37,5 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

Toàn thân: Suy nhược, đổ mồ hôi,  hốt hoảng, run, dị cảm, ớn lạnh hoặc sốt, tăng hoặc giảm cân, khó thở;

Thần kinh: đau đầu, mất ngủ, buồn ngủ, hoa mắt, lo âu, kích động, dị mộng, lú lẫn;

Tiêu hoá: Biếng ăn, tiêu chảy, khó tiêu, đau bụng,  buồn nôn, khô miệng, táo bón, nôn;

Da: Ban da, ngứa;

Tim mạch: Tăng huyết áp phụ thuộc liều, giãn mạch, đánh trống ngực;

Mắt: Rối loạn thị giác;

Thận: Tiểu thường xuyên;

Cơ xương khớp: Viêm khớp, đau cơ;

Sinh dục: Suy giảm chức năng sinh dục.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Thần kinh: Ảo giác;

Da: Các phản ứng nhạy cảm ánh sáng;

Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, ngất, loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh;

Cơ: Co thắt cơ;

Gan: Tăng enzym gan có thể hồi phục.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.