Vezyx 5mg H/28 viên (điều trị viêm mũi dị ứng, mày đay)

Chỉ định

Thuốc Vezyx được chỉ định/được sử dụng trong các trường hợp:

• Giảm triệu chứng ở mũi và mắt trong bệnh viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng kinh niên.
• Giảm triệu chứng mày đay mạn tính vô căn.

Dược lực học

Levocetirizin, đồng phân hữu tuyền có hoạt tính của cetirizin, là một chất kháng histamin, tác dụng ức chế mạnh và chọn lọc thụ thể H1 ngoại biên.

Sau khi uống một liều duy nhất, levocetirizin gắn với 90% thụ thể sau 4 giờ và 57% thụ thể sau 24 giờ.

Cơ chế tác dụng của levocetirizin tương tự như cetirizin.

Trong các nghiên cứu in vitro, levocetirizin ức chế eotaxin – chất cảm ứng bạch cầu ái toan di chuyển qua tế bào da và phổi.

Levocetirizin ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin và cũng giảm sự di cư của một số tế bào viêm nhất định và sự giải phóng các chất trung gian liên quan đến đáp ứng dị ứng muộn.

Liên quan dược động học/dược lực học:

Levocetirizin 5 mg cho tác dụng ức chế mày đay và ban đỏ do histamin giống như cetirizin 10 mg. Điện tâm đồ cho thấy levocetirizin không ảnh hưởng đến khoảng QT.

Dược động học

Levocetirizin thể hiện dược động học tuyến tính không phụ thuộc liều và thời gian với sự khác biệt giữa các đối tượng nhỏ. Dược động học khi dùng levocetirizin hoặc cetirizin giống nhau. Không có sự đảo ngược bất đối xảy ra trong quá trình hấp thu và thải trừ.

Hấp thu

Levocetirizin được hấp thu nhanh và mạnh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 0,9 giờ sau khi uống. Trạng thái ổn định đạt được sau 2 ngày. Nồng độ đỉnh thường là 270 ng/mL và 308 ng/mL tương ứng sau khi dùng liều đơn và liều lặp lại 5 mg x 1 lần/ngày. Mức độ hấp thu không phụ thuộc liều và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn nhưng nồng độ đỉnh bị giảm và chậm đi.

Phân bố

Chưa có thông tin phân bố ở mô người cũng như việc levocetirizin qua hàng rào máu não. Ở chuột và chó, nồng độ ở mô cao nhất tìm thấy ở thận và gan, thấp nhất ở các thành phần của hệ thần kinh trung ương.

Levocetirizin gắn kết 90% với protein huyết tương, phân bố hạn chế vì thể tích phân bố là 0,4 L/kg.

Chuyển hóa

Lượng levocetirizin chuyển hóa ở người là thấp hơn 14% liều sử dụng và vì vậy sự khác biệt do đa hình kiểu gen hoặc dùng chung với các thuốc ức chế enzym là không đáng kể. Các con đường chuyển hóa bao gồm oxy hóa vòng thơm, N- và O-dealkyl hóa và liên hợp taurin.

Con đường dealkyl hóa chủ yếu qua trung gian CYP3A4 trong khi oxy hóa vòng thơm có sự tham gia của nhiều loại CYP và/ hoặc CYP chưa xác định. Levocetirizin không ảnh hưởng đến hoạt tính của CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 ở nồng độ cao hơn nhiều so với nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống liều 5 mg.

Do chuyển hóa kém và không ức chế chuyển hóa, levocetirizin ít tương tác với các chất khác, hoặc ngược lại.

Thải trừ

Thời gian bán thải ờ người lớn là 7,9 ± 1,9 giờ. Độ thanh thải toàn thân biểu kiến là 0,63 mL/phút/kg. Levocetirizin và chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, chiếm trung bình 85,4% liều. Sự thải trừ qua phân chiếm trung bình 12,9% liều. Levocetirizin được thải trừ bởi lọc cầu thận và bài tiết chủ động ở ống thận.