Paroxetin 20mg Medisun H/30 viên

Chỉ định

Thuốc Medi-Paroxetin được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Các giai đoạn trầm cảm nặng.
• Rối loạn hoảng sợ.
• Rối loạn lo âu tổng quát.
• Hội chứng loạn thần kinh ám ảnh.
• Rối loạn lo âu xã hội.
• Rối loạn do stress sau chấn thương.

Dược lực học

Hiệu quả của paroxetine trong việc điều trị các rối loạn trầm cảm chủ yếu, rối loạn lo âu xã hội, rối loạn ám ảnh cưỡng chế, rối loạn hoảng sợ, rồi loạn lo âu tổng quát, và rối loạn căng thẳng sau chấn thương được cho là có liên quan đến tiềm lực hoạt động của serotonin trong hệ thống thần kinh trung ương do ức chế thần kinh tái hấp thu serotonin (5-hydroxy-tryptamine, 5-HT). Paroxetine là một chất ức chế mạnh và có tính chọn lọc cao trên tế bào thần kinh serotonin, đồng thời nó có tác dụng rất yếu trên norepinephrine và dopamine của tế bào thần kinh.

Dược động học

Hấp thu và phân bố

Paroxetine hydrochloric được hấp thu hoàn toàn 1 liều sau khi uống. Khi dùng mỗi ngày 30 mg paroxetine trong 30 ngày. Đạt được trạng thái ổn định, giá trị trung bình của Cmax, Tmax, Cmin, và T1/2 là 61,7 ng/ml (CV 45%), 5,2 giờ (CV 10%), 30,7 ng/ml (CV 67%), và 21,0 giờ (CV 32%) tương ứng. Những ảnh hưởng của thực phẩm trên sinh khả dụng của paroxetine đã được nghiên cứu khi dùng một liều duy nhất có và không có thức ăn. AUC chỉ tăng nhẹ (6%) khi thuốc lược dùng với thức ăn nhưng Cmax là lớn hơn 29%, trong khi thời gian để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương từ 6,4 giờ giảm xuống 4,9 giờ.

Paroxetine phân phối khắp cơ thể, bao gồm cả hệ thần kinh trung ương, chỉ có 1% còn lại trong huyết tương.

Khoảng 95% và 93% paroxetine được kết hợp với protein huyết tương tương ứng ở 100 ng/ml và 400 ng/ml.

Chuyển hóa và thải trừ

Khi dùng 30 mg paroxetine mỗi ngày trong 30 ngày thời gian bán thải của thuốc là 21 giờ (CV 32%).

Paroxetine được chuyển hóa bởi CYP2D6 và các chất chuyển hóa được bài tiết trong nước tiểu và một phần trong phân. Khoảng 64% thuốc được thải trừ qua nước tiểu, 36% thuốc sẽ được thải trừ qua phân.